И противопротозойные средства

Актуальность темы. До 1940 г. не существовало эффективного химиотерапевтического средства для лечения туберкулеза. Первым шагом в развитии химиотерапии туберкулеза стало открытие в 1941 г. ПАСК. Однако главную роль в превращении туберкулеза из страшного бича человечества в излечимую болезнь сыграли антибиотик стрептомицин и простое химическое соединение — гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид), открытые соответственно в 1942 и 1954 гг. В последующем арсенал противотуберкулезных средств несколько пополнился (рифампицин, этамбутол, некоторые фторхинолоны и др.). Однако это не решает проблему медикаментозного лечения данного заболевания. Основной причиной снижения эффективности лечения туберкулеза является развитие поли- и мультирезистентности у микобактерий, для преодоления чего противотуберкулезные средства назначают в комбинациях. В начале лечения рекомендуется одновременное применение 3-х препаратов, например, рифампицина, стрептомицина и изониазида. Социальная значимость туберкулеза требует диагностической настороженности врача любой специальности и знания противотуберкулезных средств, их взаимодействия с другими препаратами.

Сифилис также является социальным заболевание. При отсутствии лечения оно длится годами и десятилетиями. Первое средство для лечения сифилиса (соединения ртути и ртутные мази) предложил знаменитый Парацельс. Позже стали применяться соли мышьяка и висмута, которые в настоящее время практически вышли из медицинского применения в связи с появлением большого арсенала высокоэффективных и значительно менее токсичных антибиотиков. Но, тем не менее, некоторые препараты висмута (бийохинол) всё ещё имеют применение в случаях инфицирования спирохетами, резистентными к действию антибиотиков.

Патогенные простейшие вызывают протозойные заболевания. В нашей стране наиболее распространены лямблиоз, токсоплазмоз, трихомонадоз, хламидиоз. В отдельных регионах еще нередки случаи заболевания малярией, амебиозом, балантидиозом, лейшманиозом. В мире ежегодная смертность вследствие малярии составляет около 1-2 миллионов человек. Поэтому социальная значимость данных заболеваний занимает важное место в здравоохранении нашей страны.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА

1. Общая характеристика. История открытия основных препаратов.

2. Классификация:

Группа А — препараты наибольшей эффективности:

§ антибиотики — рифампицин, микобутин;

§ синтетические препараты — производные ГИНК (изониазид);

Группа В — препараты средней эффективности:

§ антибиотики — стрептомицин, канамицин, капреомицин, виомицин, циклосерин;

§ синтетические препараты — этамбутол, этионамид, протионамид, пиразинамид, фторхинолоны (офлоксацин, ломефлоксацин и др.).

Группа С — препараты низкой эффективности:

§ синтетические препараты — натрий ПАСК, тиоацетазон (тибон).

3. Характеристика основных групп. Сравнительная эффективность. Нежелательные реакции.

4. Общие принципы химиотерапии туберкулеза.

ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. Общая характеристика. Классификация:

· антибиотики: первого выбора — пенициллины; альтернативные — цефалоспорины, макролиды, тетрациклины.

· препараты висмута (бийохинол, бисмоверол).

Механизм противоспирохетозного действия отдельных групп. Симптомы отравления препаратами висмута, помощь.

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА. Общая характеристика.

А. Противомалярийные препараты. Классификация:

1. Гематошизотропные препараты (влияют на эритроцитарные шизонты) — хлорохин /хингамин, делагил/, хлоридин, хинин, мефлохин, кинемакс, сульфаниламиды, акрихин и др. Применяются для купирования острых приступов малярии;

2. Гистошизотропные (влияют на тканевые шизонты):

§ преэритроцитарные (первичные тканевые) формы — примахин, хлоридин, тетрациклины. Применяются для профилактики или лечения ранних рецидивов;

§ параэритроцитарные (поздние тканевые) формы — примахин, хиноцид. Применяются для профилактики поздних рецидивов.

3. Гамонтотропные (влияют на половые стадии плазмодиев), действующие:

§ гамонтоцидно — примахин, хиноцид;

§ споронтоцидно — хлоридин;

4. Комбинированного действия — фанзимеф, фанзидар, метакельфин.

Механизм действия отдельных групп препаратов. Принципы и этапы использования противомалярийных средств: индивидуальная и коллективная профилактика заболевания; купирование острых приступов; лечение тканевых форм и профилактика рецидивов малярии.

Б. Противоамебиазные средства. Классификация — действующие на амеб:

§ при любой их локализации — метронидазол, тинидазол;

§ в просвете кишечника — хиниофон, интетрикс, хлорхинальдон, фуразолидон, этофамид;

§ в просвете и стенке кишечника — тетрациклин;

§ в стенке кишечника и печени — эметина гидрохлорид;

§ на тканевые формы в печени — хлорохин.

В. Противолямблиозные средства: метронидазол, фуразолидон, хлорохин.

Г. Противотоксоплазмозные: хлоридин, хлорохин, тетрациклин, макролиды, сульфаниламидные препараты.

Д. Противотрихомониазные средства: метронидазол, тинидазол, ацетарсол, трихомонацид, ваготил и др.

Е. Противохламидиозные: доксициклин, макролиды, метронидазол, фторхинолоны.

Ж. Протилейшманиозные средства: препараты сурьмы (меглюмин), мономицин, метронидазол, акрихин.

З. Средства для лечения балантидиаза: хиниофон, мексаформ, тетрациклин, мономицин, аминарсон.

Общая характеристика. Механизм действия групп препаратов.

Фармакобезопасность и взаимозаменяемость препаратов.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Изониазид (Isoniazidum)	Табл. по 0,3; амп. 10 % р-ра по 5 мл
2.	Рифампицин (Rifampicinum)	Капс. по 0,15, 0,3, 0,45; амп. по 0,15
3.	Натрия пара-аминосалицилат (Natrii para-aminosalicylas) син.: ПАСК	Табл. по 0,25 и 0,5
4.	Экстенциллин (Extencilline) син.: бициллин-1, бензилпенициллин-бензатин	Фл. по 1 200 000 и 2 400 000 ЕД
5.	Бийохинол (Biiochinolum)	Фл. по 100 мл д/ин
6.	Хлорохин (Chloroquinum) син.: хингамин, делагил	Табл. по 0,25; амп. 5 % р-ра по 5 мл
7.	Хлоридин Chloridinum син.: пириметамин	Табл. по 0,005 и 0,01
8.	Хинина сульфат (Chinini sulfas)	Табл. 0,25 и 0,5
9.	Метронидазол (Metronidazolum)	Табл. по 0,25 и 0,5; супп. влагал. по 0,5; амп. 0,5 % р-ра д/инф. по 10 и 20 мл; фл. 0,5 % по 100 мл

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы:

1. Укажите противотуберкулезный препарат, эффективный при внутриклеточном расположение микобактерий:

А. Натрия парааминосалицилат

В. Изониазид

С. Этамбутол

D. Стрептомицин

Е. Этионамид

2. На 3-й день лечения сифилиса бензилпенициллином у больного повысилась температура тела, появились озноб, увеличились лимфатические узлы. С чем это связано?

A. Неэффективность препарата

B. Эндотоксическая реакция

C. Суперинфекция

D. Идиосинкразия

E. Кумуляция

3. Какой препарат может вызывать гиперсаливацию, характерную темную кайму по десневому краю, гингивит, стоматит, нефропатию, полиневрит?

А. Примахин

В. Метронидазол

С. Бийохинол

D. Хлорохин

Е. Рифампицин

4. Укажите противопротозойный препарат, обладающий иммуносупрессивным, противовоспалительным, антиаритмическим действием: