Лекция 1. Основные термины и понятия фармацевтической технологии и биофармации

Как уже было сказано выше, основным смыслом биофармации является теоретическое и экспериментальное обоснование и совершенствование технологии лекарственных форм. Как наука, биофармация оперирует целым рядом специфических терминов и понятий, без которых невозможно понмание ее основных закономерностей.

Технология лекарств - это наука о теоретических основах и производственных процессах переработки лекарственных средств, в лекарственные понимание препараты (лекарства) путем придания им определенной лекарственной формы на основании установленных физических, химических, механических и других закономерностей. Слово «технология» происходит от гр. techne — мастерство, умение и logos — наука, учение. В дословном переводе «технология лекарств» означает «учение про умение готовить лекарства».

Базовыми понятиями технологии лекарств так и биофармации являются: фармакологическое средство, лекарственное средство, лекарственное вещество, лекарственная форма и лекарственный препарат.

Фармакологическое средство - это вещество или смесь веществ с установленной фармакологической активностью. Оно после получения положительных результатов клинических испытаний и разрешения уполномоченного на то органа к медицинскому применению получает название лекарственного средства.

Лекарственное средство - это фармакологическое средство, разрешенное уполномоченным на то органом соответствующей страны для применения с целью лечения, предупреждения и диагностики заболевания человека или животного.

Лекарственные средства представляют значительную группу самых разнообразных веществ, отличающихся своим внешним видом, происхождением и составом. Они могут быть растительного и животного происхождения, органической и неорганической природы, веществами индивидуальными и сложными, иметь разное агрегатное состояние и т. д. В целях систематизации лекарственные средства, исходя из их состава, можно разделить на две группы:

1.Лекарственные вещества.

2.Лекарственное растительное и животное сырье (и средства микробного

происхождения).

Лекарственное вещество - это лекарственное средство, представляющее собой индивидуальное химическое соединение или биологическое вещество (продукт жизнедеятельности микроорганизмов или растений).

В современной фармации к лекарственным веществам относят:

- Химические и химико-фармацевтические вещества – продукты синтеза или очищенных природных веществ;

- Витамины - индивидуальные химические соединения или экстракты и концентраты;

- Антибиотики - являются продуктами жизнедеятельности различных микрорганизмов;

- Органотерапевтические вещества - комплексы биологически активных веществ выделяемых из органов и тканей животных организмов;

- Вещества из растительного и животного сырья - эфирные и жирные масла, жиры, получаемые из частей растений и животных, а также измельченные части растений и животных;

-Галеновые препараты - настойки, экстракты, масла, сиропы, ароматные воды, а также извлечения освобожденные от баластных веществ (новогаленовые препараты);

-Иммунологические вещества – вакцины, сыворотки антигены, антитела;

- Вещества радиоактивных изотопов;

Лекарственное сырье — представляет собой природные вещества в необработанном виде или подверженные простой, исходной обработке и, требующие при применении той или иной переработки или очистки. Они применяются для получения лекарственных препаратов, как в условиях аптеки, так и химико-фармацевтических предприятий. К данной группе относят лекарственное растительное сырье (высушенные травы, листья, цветы, корни, кора и другие органы лекарственных растений) и лекарственному сырью природного происхождения (например, продукты пчеловодства).

Вспомогательные вещества - это дополнительные вещества, необходимые для приготовления лекарственного препарата, придания ему определенных свойств. В технологии лекарств разрешается использовать только вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению соответствующей нормативной документацией: Государственной фармакопеей, фармакопейными статьями (ФС), временными фармакопейными статьями (ВФС).

К вспомогательным веществам предъявляется целый ряд жестких требований: безвредность и биосовместимость; необходимые технологические свойства; отсутствие химического взаимодействия с лекарственными веществами, упаковочными материалами и оборудованием; экономическая доступность и т.д.

Сравнительно недавно, вспомогательные вещества рассматривались лишь только как индифферентные наполнители, формообразователи. В настоящее время доказано, что вспомогательные вещества могут в значительной степени влиять на фармакологическую активность лекарственных веществ: усиливать или снижать ее, или вообще изменять характер терапевтического действия. - вспомогательные вещества обладают определенными физико-химическими свойствами и в зависимости от природы лекарственного вещества, условий получения и хранения лекарственной формы они способны вступать во взаимодействия как с лекарственными веществами, так и с факторами внешней среды (например, межтканевой жидкостью, содержимым желудочно-кишечного тракта и т. п.). Поэтому изучение фармакологического действия любого лекарственного вещества бессмысленно, если оно не проводится в присутствии тех вспомогательных веществ, которые в последующем будут составлять композицию конкретной лекарственной формы данного препарата. Каждый случай применения вспомогательных веществ требует специального исследования, задачей которого является выбор вспомогательных веществ, обеспечивающих достаточную стабильность препарата, максимальную биологическую доступность и присущий ему спектр фармакологического действия. Используя различные вспомогательные вещества, можно создать лекарственные формы с улучшенным вкусом и заданными свойствами, например, обеспечивающие локализацию и продолжительность действия, определенную скорость всасывания лекарственных веществ.

Лекарственная форма - это придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект.

Из лекарственных средств готовят самые разнообразные лекарственные формы в виде таблеток, капсул, мазей и суппозиториев и т. д. В зависимости от назначения и путей введения в организм (через рот, в прямую кишку, внутримышечно и т. д.), а также учитывая физико-химические свойства, лекарственным средствам придают определенное агрегатное состояние (твердое, жидкое, мазеобразное) и определенную внешнюю форму.

Лекарственная форма и лекарственное средство представляют собой две формы одного и того же содержания - лекарственного вещества. Лекарственные формы - это те же лекарственные вещества, но уже получившие соответствующее агрегатное состояние, внешнюю форму, имеющие определенное назначение больному.

Правильно подобранная и приготовленная лекарственная форма обеспечивает более быстрое и сильное действие лекарственного вещества, а неудачная — может уменьшить его, свести на нет, а иногда вызвать ухудшение состояния больного. В результате ценные лекарственные вещества будут применены без какой-либо пользы для больного. Таким образом, становится очевидным, что не только содержание, но и форма, придаваемая лекарственным средствам, имеет большое значение и влияет на их фармакологические свойства.

Лекарственный препарат (лекарство) - это лекарственное средство в виде определенной лекарственной формы. Это готовый продукт, расфасованный, упакованный, маркированный, имеющий определенное медицинское назначение и установленный срок годности.

Лекарственные препараты готовят из лекарственных средств, придавая

им удобное для медицинского применения состояние (лекарственную форму), в котором достигается необходимый лечебный эффект.

Пути введения лекарственных препаратов в организм оказывают существенное влияние на скорость поступления лекарственных препаратов в системный кровоток и выделения из организма, на длительность и характер действия лекарственных препаратов.

К наиболее распространенным путям введения лекарственных препаратов относятся:

- Введение через рот (per os) – в виде таблеток, капсул, микстур и тд;

- Введение в прямую кишку (per rectum) - в виде суппозиториев и растворов;

- Сублингвальное введение (sub lingva) – в виде сублингвальных таблеток.Некоторые лекарственные средства можно вводить в организм, пользуясь всасывающей способностью подъязычного участка. Этот метод применяется для введения препаратов, употребляемых в малых дозах, например, нитроглицерин, половые гормоны, валидол и т. п.;

- Инъекционное введение – в виде инъекционных растворов для внутримышечного, подкожного, внутривенного введения;

- Ингаляционный способ - введение лекарств при помощи вдыхания, как правило в виде аэрозолей;

- Введение через кожу – в виде мазей, линиментов и кремов.

Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий закономерности всасывания, распределения, метаболизма и выделения лекарственных веществ. Исследование этих закономерностей in vivo с использованием математического моделирования указанных процессов. Оценка фармакокинетических характеристикновых лекарственных веществ является важной частью их доклинического и клинического испытания.

Биофармация. Впервые термин «биофармация» (biopharmaceutics) появился в США в 60-х годах ХХ столетия благодаря работам американских ученых Леви и Вагнер, которые в составе токсикологической группы ВОЗ при ООН занимались сбором и анализом летальных исходов при лечении антикоагулянтами (США), противоэпилептическими средствами (Австралия), сердечными гликозидами (Германия). Было установлено, что лекарственные препараты одного состава, но произведенные разными фармацевтическими предприятиями, отличались различной терапевтической эффективностью - были «терапевтически неэквивалентны». Выяснилось, что это было обусловлено целым рядом причин (фармацевтических факторов), которые имеют биологическое значение: физико-химическими свойствами лекарственных веществ, подбором вспомогательных веществ, особенностями технологических процессов. С этого момента лекарственные препараты стали рассматриваться не как некая механическая смесь лекарственных и вспомогательных веществ, а как сложные физико-химические системы способные взаимодействовать с биологическими системами.

В настоящее время все факторы влияющие на лечебные эффекты лекарственных препаратовподразделяют на экзогенные и эндогенные. К экзогенным относятся фармацевтические факторы (связанные с лекарственным препаратом), и факторы окружающей среды (сезоны года, температура, освещенность). Эндогенные (медико-биологические) факторы обусловлены особенностями организма. К эндогенным факторам относят физиологические, патофизиологические, клинические факторы.

Исходя из вышесказанного можно дать следующее определение биофармации как науки: