Препараты простагландинов

Простагландины — высокоактивные биологические вещества из класса ненасыщенных жирных кислот. Основными свойствами является способность стимулировать сократительную активность мускулатуры матки. простагландины действуют на матку на протяжении всей беременности, одновременно способствуя открытию шейки матки, чего самостоятельно не делают окситоцин и его аналоги. Препараты простагландинов применяют для стимуляции родов, возбуждения и стимуляции сократительной активности матки в различные периоды беременности, для ее искусственного прерывания (аборт) по медицинским показаниям. побочные эффекты в виде тошноты, рвоты, бронхоспазма, а при внутривенном введении — повышение температуры, раздражение и воспаление вен (флебиты). Основными представителями препаратов группы простагландинов являются динопрост, динопростон, простенон и др.

ДИНОПРОСТ (Dinoprost), Он оказывает прямое стимулирующее действие на миометрий в любые сроки беременности и в независимости от степени открытия шейки матки.Показанием к применению препарата служат необходимость активации родовой деятельности или прерывания беременности. Динопрост противопоказан при наличии рубцов в матке, анатомически узком тазе, эпилепсии, бронхиальной астме и ряде заболеваний сердечно-сосудистой системы и язвенном колите. Выпускают динопрост в ампулах, содержащих 1 и 5 мг препарата.

ДИНОПРОСТАН (Dinoprostan), вызывает ритмические сокращения матки в любой период беременности.Используют препарат для стимуляции родов в конце беременности и при необходимости изгнания плода при его внутриутробной гибели, а также в случаях, когда показан аборт. Выпускают препарат в таблетках по 0,5 мг, в ампулах, содержащих по 1 и 5 мг сухого вещества, и в форме вагинального геля в специальных шприцах. Средства, вызывающие тонические сокращения матки. К этой группе относятся средства, стимулирующие мускулатуру матки, но в отличие от препаратов предыдущей группы вызывающие длительные, стойкие, тонические сокращения матки. Их используют только (!) в послеродовый период с целью остановки маточных кровотечений и ускоренного обратного развития матки после родов

ЭРГОМЕТРИНА МАЛЕАТ (Ergometrini maleas) относится к числу наиболее сильных и быстродействующих алкалоидов спорыньи. Он на длительное время повышает тонус матки. Его применяют в акушерской практике при кровотечениях после родов, после ручного отделения последа, замедленной инволюции матки, при кровотечениях после кесарева сечения и аборта.Назначают препарат по 1—2 таблетки 2—3 раза в день или вводят в мышцу или в вену. В последнем случае наблюдается наиболее быстрый эффект. Препарат противопоказан к применению во время беременности. Выпускают препарат в таблетках по 0,0002 г и в ампулах по 1 мл 0,02% раствора.

ЭРГОТАЛ (Ergotalum) представляет собой смесь фосфатов алкалоидов спорыньи. Он повышает тонус мышц матки, способствует быстрому обратному развитию ее после родов.Выпускают эрготал в таблетках по 0,0005 и 0,001 г и в ампулах по 1 мл 0,05% раствора.

КОТАРНИНА ХЛОРИД (Cotarnini chloridum) — синтетический аналог алкалоидов спорыньи. Подобно им оказывает тонизирующее действие на мускулатуру матки и используется при маточных кровотечениях, не связанных с менструальным циклом, а также для ускоренного обратного развития матки после родов и абортов..Выпускают котарнина хлорид в таблетках по 0,05 г № 20.

Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитики)

Средства, расслабляющие мускулатуру матки, называют токолити-ками (от лат. tocus — роды и lysis — прекращаю). Их назначают в основном при угрозе раннего прерывания беременности, для предупреждения преждевременных родов и ослабления их при чрезвычайно бурной родовой активности. Для снижения тонуса и сократительной активности матки используют препараты различных фармакологических групп.

Основными представителями токолитиков из группы р-адреноми-метических средств являются Партусистен (фенотерол), сальбупарт (сальбутамол), ритодрин и др.

ПАРТУСИСТЕН (Partusisten), синоним: фенотерол, — один из наиболее эффективных препаратов, предотвращающих преждевременные роды и не оказывающих отрицательного влияния на плод.Вводят Партусистен в вену и внутрь в форме таблеток. После внутривенного введения препарата отмечают уменьшение болей и ослабление напряжения мышц матки. Партусистен иногда вызывает побочные эффекты в виде тахикардии, снижения артериального давления, тремора рук, потливости и мышечной слабости. Выпускают Партусистен в таблетках по 0,005 г и в ампулах в виде стерильного порошка по 0,0005 г в упаковке по 5 ампул.

САЛЬБУТАМОЛ (Salbutamolum) —. Он оказывает токолитическое действие, снижает тонус и сократительную активность матки, устраняет угрозу преждевременных родов и применяется после операций на беременной матке. Его не следует применять в первые 3 месяца беременности, инфекциях родовых путей, внутриутробной гибели плода и т.д.Выпускают препарат как токолитическое средство в виде 0,1% раствора в ампулах по 1 мл № 10. За рубежом выпускается под названием «Сальбупарт».

К группе токолитиков относятся гормональные препараты из группы гестагенов: прогестерон, оксипрогестерон, прегнин, Туринал и др.

ПРОГЕСТЕРОН (Progesteronum) — гормон желтого тела или его синтетический аналог. Препарат используют при бесплодии, недоношенной беременности, маточных кровотечениях и аменорее. Главная задача гормона и его аналогов заключается в том, чтобы расслабить мышцы матки, обеспечить ее рост, создать условия для нормального течения беременности, развития плода и подготовки организма женщины к родам. Вводят прогестерон в виде масляного 1 и 2% растворов по 1 мл в течение 7 дней. При угрожающем выкидыше вводят по 1 мл 1 % масляного раствора ежедневно или через день до исчезновения симптомов, указывающих на возможность выкидыша.

Выпускают прогестерон в ампулах по 1 мл 1 и 2% масляного раство­

 

48. препараты водорастворимых витаминов, характеристика, действие применение.

Витамины представляют собой органические соединения, необходимые для нормальной жизнедеятельности. В организме человека они превращаются в коферменты и участвуют в синтезе ферментов, которые регулируют обмен веществ. В настоящее время известно большое количество ферментных систем, содержащих в качестве кофермента различные витамины.

ТИАМИНА БРОМИД (Thiamini bromidum) и ТИАМИНА ХЛОРИД

(Thiamini chloridum) — синтетические препараты витамина В\.Показаниями к применению препаратов служат гипо- и авитаминозы, заболевания нервной системы (неврозы, невриты, радикулит, невралгии, периферические параличи), нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, ахилия, энтериты) и печени. Их назначают при дистрофии миокарда, нарушении кровообращения, у больных стенокардией, тиреотоксикозом, детям с гипоксией, ацидозом, женщинам во время беременности, родов, кормления ребенка, как вспомогательное средство при сахарном диабете, а также для лечения опоясывающего лишая, экземы и псориаза.

. Курс лечения препаратами тиамина продолжается от 10 до 30 дней.Препараты тиамина обычно хорошо переносятся больными, и лишь в отдельных случаях при парентеральном введении у пациентов появляются аллергические реакции. Таким больным препараты будут просто противопоказаны. Не рекомендуется смешивать в одном шприце препараты тиамина с цианокобаламином (В]2), пиридоксином (В6), никотиновой кислотой (РР). В первых двух случаях повышается риск развития аллергических реакций, а в последнем происходит разрушение тиамина

КОКАРБОКСИЛАЗА (Cocarboxylasum) представляет собой готовую форму кофермента1, образующегося из тиамина в процессе его фосфорилирования в организме, входит в состав фермента карбоксилазы. Она участвует в регуляции углеводного обмена, снимает боли, нормализует сердечный ритм, урежает пульс, устраняет явления ацидоза, особенно при коме и сахарном диабете.Применяют кокарбоксилазу при аритмиях сердца, недостаточности коронарного кровообращения, ацидозе диабетического происхождения, диабетической и печеночной коме, печеночной и почечной недостаточности, при периферических невритах и других патологических состояниях, требующих улучшения углеводного обмена.. Курс лечения состоит из 15—30 инъекций.Выпускают препарат в виде КОКАРБОКСИЛАЗЫ ГИДРОХЛОРИДА (Cocarboxylasi hydrochloridum) в ампулах по 0,05 г. Растворы кокар-боксилазы готовятся непосредственно перед применением.

РИБОФЛАВИН (Riboflavinum), или витамин В2, в организм человека поступает главным образом с мясными и молочными продуктами, содержится в дрожжах, молочной сыворотке, яичном белке, рыбе, горохе и в оболочке злаковых культур (рожь, пшеница). В организме рибофлавин взаимодействует с аденозинтрифосфорной кислотой (АТФ) и образует флавин-мононуклеотид и флавинаденин-нуклеотид, которые являются коферментами, участвующими в переносе водорода и регуляции окислительно восстановительных реакций.Рибофлавин участвует в процессах жирового, белкового и углеводного обмена, играет важную роль в поддержании нормального зрения и в синтезе гемоглобина. Он входит в состав дыхательных ферментов, участвующих в переносе кислорода из крови в ткани, т.е. регулирует и поддерживает тканевое дыхание. При недостатке рибофлавина в организме нарушается синтез белка и тканевое дыхание, изменяются функции нервной системы, у детей младшего возраста возможны судороги, возникает поражение слизистой оболочки губ (хейлоз), язык становится сухим и ярко-красным, появляется светобоязнь и возможно помутнение хрусталика, наблюдаются изменения со стороны крови (гипокровная анемия) и расстройство кишечника. При этом снижается аппетит, вес, нарушается работа печени, появляется слабость и головная боль.Используют рибофлавин для лечения воспалительных заболеваний глаз (кератит, конъюнктивит), длительно незаживающих ран, язв, при болезни Боткина, лучевой болезни и нарушениях функций печени и почек. В детской практике рибофлавин применяют для лечения желудочно-кишечных заболеваний (ахилия, хронический гастрит, энтерит), заболеваний, сопровождающихся явлениями гипоксии (пневмония, порок сердца), ацидоза и гипокровной анемии, при инфекционных заболеваниях и дисбактериозе. Назначают рибофлавин в порошках, таблетках и драже, а его 0,01 и 0,02% растворы используют в виде глазных капель. Выводится рибофлавин из организма почками, окрашивая мочу в желтый цвет. Выпускают рибофлавин в порошке, таблетках и драже по 0,002 г, а также в таблетках по 0,005 и 0,01 г.

РИБОФЛАВИН-МОНОНУКЛЕОТИД (Riboflavinum-mononucleotidum) является продуктом фосфорилирования и представляет собой готовую форму кофермента, образующегося в организме из рибофлавина. Препарат входит в состав ферментов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы, участвует в процессе жирового и белкового обмена, играет важную роль в поддержании зрительной функции глаза. Применяют рибофлавин-мононуклеотид при зудящих дерматитах, хронических экземах, нейродермитах и других кожных заболеваниях как укрепляющее средство при нарушении питания, неврастении, конъюнктивите, кератите и помутнении роговицы. Вводят препарат в мышцу или под кожу по 1 мл 1% раствора 1 раз в день в течение 3—5 дней подряд, а затем 2—3 раза в неделю. Выпускают рибофлавин-мононуклеотид в ампулах по 1 мл 1% раствора.

ПАНТОТЕНОВАЯ КИСЛОТА (Acidum pantotenicum), или витамин В3, в больших количествах находится в печени, яичном желтке, икре, горохе и дрожжах. Кроме того, она в значительной степени синтезируется кишечной палочкой в организме человека, и поэтому авитаминоза пантотеновой кислоты у человека не встречается. В организме пантотеновая кислота входит в состав коэнзима А (КоА), играющего важную роль в синтезе ацетилхолина, стероидных гормонов, в углеводном, жировом и белковом обмене. При ее недостатке нарушаются функции центральной нервной системы, развиваются признаки недостаточности коры надпочечников, возникает бессонница, возможно нарушение координации движения. Как витаминный препарат используют кальциевую соль пантотеновой кислоты (Calciipantotenas) при полиневритах, параличах, остаточных явлениях после полиомиелита, невралгиях, экземе, аллергических реакциях, трофических язвах, ожогах, токсикозе беременности, бронхитах и сахарном диабете. Иногда для профилактики гиповитаминозов назначают детям грудного возраста, не получающим прикорм. В хирургической практике кальция пантотенат используют для устранения атонии кишечника после операции на желудочно-кишечном тракте.

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА (Acidum nicotinicum), или витамин РР, содержится в мясе, рыбе, дрожжах, черном хлебе. Она всасывается в кишечнике в неизменном виде и лишь в печени превращается в никотинамидные ферменты, которые участвуют в переносе водорода и окислительно-восстановительных процессах в клетках. Кроме того, они участвуют в процессах метаболизма различных химических веществ, включая и многие лекарственные средства.При недостатке никотиновой кислоты в организме развивается тяжелое заболевание пеллагра, которая характеризуется частыми поносами (диарея), вызывающими обезвоживание и истощение организма (дистрофия), нарушением психики и мышления (деменция), воспалительными процессами кожи и слизистой (дерматит). Недаром никотиновую кислоту иногда называют витамином четырех «Д».

Для профилактики гиповитаминоза никотиновой кислоты ее назначают лицам, страдающим воспалительными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, при аскаридозе, лямблиозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, когда нарушается всасывание витамина. С лечебной целью препарат назначают при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, острых и хронических отравлениях. Способность никотиновой кислоты расширять периферические кровеносные сосуды и улучшать питание (трофику) тканей используют при лечении эндартериита, болезни Рейно, атеросклероза, ран, трофических язв, для снятия сосудистых спазмов мозга.

При применении никотиновой кислоты среди побочных эффектов наблюдаются покраснение кожи, зуд, чувство жжения и крапивница. Выпускают никотиновую кислоту в порошках, драже по 0,015 г, таблетках по 0,05 г и в ампулах по 1 мл 1% раствора. ПИРИДОКСИНА ГИДРОХЛОРИД (Pyridoxini hydrochloridum), или витамин В6, содержится в зернах злаковых культур, моркови, картофеле, дрожжах, мясе, рыбе, молоке и яичном желтке. Частично пиридоксин синтезируется микрофлорой кишечника. В организме после фосфорилирования включается в состав ферментов, участвующих в обмене аминокислот (триптофан, метионин, глютаминовая кислота) и жиров. Он участвует также в синтезе гамма-аминомасляной кислоты (основной фактор торможения ЦНС), парферрина, стимулирует деление клеток и повышает содержание гемоглобина в крови. При гиповитаминозе пиридоксина развивается гипокровная анемия, наблюдаются расстройства желудочно-кишечного тракта, нарушаются функции центральной нервной системы, возникают заболевания кожи и слизистых оболочек. У детей раннего возраста при гиповитаминозе может наблюдаться задержка роста, а в тяжелых случаях витаминной недостаточности возможны судороги.

Используют пиридоксина гидрохлорид при токсикозах беременности, анемиях, невритах, паркинсонизме, радикулите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваниях печени и при кожных заболеваниях (дерматит, лишаи, псориаз). Назначают его и с профилактической целью при лечении больных противотуберкулезными средствами (фтивазид), антибиотиками (тетрациклин) и сульфаниламидными средствами (Сульгин), которые подавляют микрофлору, синтезирующую витамин, и способны вызвать состояние гиповитаминоза. В детской практике препарат назначают для лечения гипокровной анемии, рахита, дистрофических изменений в миокарде и т.д. Пиридоксин стимулирует образование антител, повышает фагоцитоз, и его рекомендуют применять при острых и хронических инфекционных заболеваниях.

КИСЛОТА ФОЛИЕВАЯ (Acidum folicum), или витамин Вс, Она содержится в печени, почках, бобах и частично синтезируется микрофлорой кишечника. По своему характеру фолиевая кислота неактивна, и лишь в организме под влиянием аскорбиновой кислоты, цианокобаламина и других веществ она переходит в активную фолиниевую кислоту, которая участвует в синтезе нуклеиновых кислот, аминокислот и в белковом обмене. При недостатке фолиевой кислоты замедляется деление клеток, затрудняется переход мегалобластической фазы кроветворения в нормобластическую, вследствие чего развивается макроцитарная анемия и другие заболевания. У детей задерживается рост и развитие организма. Используют фолиевую кислоту для стимуляции эритропоэза при макроцитарной и других анемиях, лейкопении, для профилактики анемий у беременных и кормящих женщин, она благоприятно влияет на функции желудочно-кишечного тракта при хроническом гастрите и туберкулезе кишечника. Фолиевую кислоту рекомендуют приме­нять больным, использующим для лечения антибиотики, сульфаниламидные и другие средства, способные подавлять микрофлору, синтезирующую витамин, и одновременно увеличивающие ее выведение из организма. Выпускают фолиевую кислоту в порошках и таблетках по 0,001 г.

ЦИАНОКОБАЛАМИН (Cyanocobalaminum), или витамин В]2, синтезируется в организме микрофлорой кишечника, но в недостаточном количестве, поэтому дополнительно поступает в организм с продуктами животного происхождения.В организме цианокобаламин входит в состав ферментов, участвующих в регуляции окислительно-восстановительных процессов, переводе фолиевой кислоты в фолиниевую. Он является фактором роста, необходимым для нормального кроветворения и созревания нормальных эритроцитов, оказывает положительное влияние на функции печени, нервной системы, усиливает процессы регенерации.При недостатке цианокобаламина в организме развивается гиперхромная анемия, наблюдается гемолиз эритроцитов, возникает лейкопения, полиневриты, ожирение печени. У детей задерживается рост,

развитие и снижается сопротивляемость организма к инфекционным заболеваниям.Применяют цианокобаламин для профилактики гиперхромных анемий, лучевой болезни, атеросклероза, заболеваний печени, по­линевритов, радикулита, невралгии тройничного нерва, дистрофии у недоношенных детей, при ряде кожных заболеваний и при заболеваниях кишечника, связанных с нарушением синтеза и всасыванием витамина. Цианокобаламин противопоказан при склонности организма к тромбообразованию и эритроцитозу

КАЛЬЦИЯ ПАНГАМАТ (Calciipangamas), или витамин В15, содержится в печени и тканях животных, в цветной капусте, ростках и оболочках риса, пивных дрожжах, абрикосах и персиках. Частично синтезируется микрофлорой кишечника. Витамин участвует в регуляции жирового обмена и образовании холина, улучшает функции печени, повышает усвоение гликогена и кислорода тканями, устраняет явления гипоксии.Применяют кальция пангамат при различных формах атеросклероза, коронарной недостаточности, эмфиземе легких, хронических гепатитах, зудящих дерматитах и других заболеваниях. Кальция пангамат противопоказан при гипертонической болезни и глаукоме.

Выпускают препарат в таблетках по 0,05 г, покрытых оболочкой.

КИСЛОТА АСКОРБИНОВАЯ (Acidum ascorbinicum), или витамин С, содержится в значительных количествах в продуктах растительного происхождения. Особенно ее много в плодах шиповника, капусте, лимонах, апельсинах, ягодах черной смородины, актинидии и в хвое. В организме человека не синтезируется.Кислота аскорбиновая участвует в регуляции окислительно­восстановительных процессов, углеводного обмена, синтеза белка, стероидных гормонов, в регенерации тканей; она облегчает всасывание железа из кишечника и включение его в структуру гемоглобина, облегчает перенос кислорода из легких в ткани организма. Одной из важнейших функций аскорбиновой кислоты является ее участие в синтезе коллагена и в нормализации проницаемости капилляров. При недостатке аскорбиновой кислоты развивается гипохромная анемия, увеличивается проницаемость сосудов и тканей, возникают кровотечения, происходит разрыхление тканей и замедление процессов регенерации, снижается сопротивляемость организма к инфекционным заболеваниям, а у детей задерживается рост и развитие организма. В случае авитаминоза аскорбиновой кислоты развивается тяжелое заболевание — цинга. Используют аскорбиновую кислоту для лечения цинги, геморрагических диатезов, капилляротоксикозов, кровотечений, атеросклероза, вялозаживающих ран, переломов, дистрофии, в период беременности и кормления ребенка. Детям препарат назначают при рахите, поносах, заражении глистами, во время лихорадочных состояний, при инфекционных заболеваниях, для устранения гипоксии и ацидоза. Кроме того, кислоту аскорбиновую назначают при лечении гипохромной анемии, воспалительных поражений суставов, воспалительных процессов и аллергических реакций немедленного типа, так как она ускоряет распад гистамина и угнетает процесс образования простагландинов. при длительном применении она может вызвать побочные явления в виде тромбозов, повышения артериального давления и угнетения инсулярного аппарата поджелудочной железы вплоть до развития сахарного диабета.

РУТИН (Rutihum) относится к группе витаминов Р, находящихся в зеленых листьях чая, плодах шиповника и черноплодной рябины, черной смородины и цитрусовых (лимон).Рутин увеличивает накапливание аскорбиновой кислоты в тканях и совместно с ней участвует в окислительно-восстановительных процессах, тормозит синтез гиалуронидазы, оказывая противовоспалительное действие, снижает проницаемость сосудистой стенки, ломкость сосудов, оказывает желчегонное и гипотензивное действие. Кроме того, рутин, являясь антиоксидантом, предохраняет аскорбиновую кислоту, адреналин и жирные кислоты от окисления, что имеет большое значение для профилактики лучевой болезни. Применяют рутин и другие препараты витамина Р (кверцетин, Венорутон, Троксевазин) для лечения и профилактики гиповитаминозов, при заболеваниях, сопровождающихся нарушением проницаемости сосудов (геморрагический диатез, капилляротоксикоз, кровоизлияние в сетчатку глаза), для профилактики и лечения тромбофлебитов, сопровождающихся отеками нижних конечностей. Рутин совместно с аскорбиновой кислотой (таблетки «Аскорутин») нередко используют для лечения гипертонической болезни, аллергических состояний, ревматизма и экссудативного плеврита. В детской практике препарат назначают при капилляротоксикозах, сопутствующих скарлатине и кори, а также при отравлениях различными веществами.Выпускают препарат в порошке и таблетках по 0,02 г.