План лекции
ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ, АНТАЦИДНЫЕ, ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ И
АДСОРБИРУЮЩИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ»
1. Клиническая фармакология гастропротекторов.
2. Клиническая фармакология антацидных, обволакивающих и адсорбирующих ЛС.
3. Тактика фармакотерапии гистрита.
4. Тактика фармакотерапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
5. Первая медицинская помощь при прободении желудка.
оболочку желудка и 12-перстной кишки
(гастропротекторы)
Представители группы:
1. препараты висмута:
- висмута субцитрат,
- висмута трикалия дицитрат (де-нол),
- висмута субнитрат основной,
- висмута субсалицилат основной,
- бисмофальк;
2. комбинированные препараты, содержащие висмута субнитрат основной - викалин, викаир, алцид;
3. препараты алюминия – сукральфат (алсукрал, вентер), карбальдрат (компенсан, алюгастрин), смекта (неосмектин);
4. препараты простагландинов – мизопростол (сайтотек, цитотек);
5. растительные гастропротекторы (плоды и листья черники, кора дуба, плоды черемухи и др.).
Фармакодинамика:
1. образование на поверхности слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки защитной плёнки ® препятствие раздражающему воздействию на нее соляной кислоты и оказание противовоспалительного действия;
2. препараты висмута:
- стимулирование синтеза в клетках антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки простагландина Е2 ® повышение щелочной секреции желудка и местное улучшение микроциркуляции;
- препятствие связыванию бактерии Н. pylori со слизистой оболочкой желудка ® бактериостатическое действие (после отмены препаратов колония Н. pylori быстро восстанавливается);
1. сукральфат:
- в кислой среде желудка распадается на алюминий и сульфат сахарозы;
- алюминий денатурирует белки слизистой оболочки;
- сульфат сахарозы, соединяясь с денатурированными белками, фиксируется на некротической поверхности язвы ® образование защитной плёнки ® предохранение поврежденной поверхности желудка от взаимодействия с соляной кислотой, пепсином, желчью;
- обладание антацидной активностью наряду с гастропротективным действием;
2. мизопростол ( синтетический аналог простагландина Е2):
- связывание с рецепторами простагландина Е2, расположенными на мембранах париетальных клеток желудка ® повышение устойчивости слизистой оболочки желудка и способствование заживлению язв;
- улучшение микроциркуляции в стенке желудка и двенадцатиперстной кишки;
- стимулирование образования слизи;
- подавление базалъной, стимулированной и ночной секреции соляной кислоты.
Показания к применению:
1. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. язвы, вызванные приёмом НПВП;
2. гастрит;
3. диспепсические явления;
4. висмута субнитрат - воспалительные заболевания кожи и слизистых.
Фармакокинетика
Препараты висмута и сукралъфат:
1. принимают per os, запивая водой;
2. биодоступность крайне низкая – 5%;
3. кратность приёма - 4 раза в сутки (за 30 минут до еды и через 2 часа после ужина);
4. до 95 % препарата выводится с калом в неизменном виде, а всосавшаяся часть препарата медленно экскретируется с мочой.
Мизопростол:
1. хорошо всасывается в ЖКТ;
2. при пероральном приёме - биодоступность - 60 - 80 %;
3. в стенке кишечника и печени метаболизируется до своей активной формы - мизопростоловой кислоты;
4. максимальная концентрация в плазме крови - через 12 минут;
5. продолжительность действия - не менее 3 часов;
6. кратность приёма – 2 - 4 раза в сутки во время или после еды;
7. связь с белками плазмы крови - 90 %;
8. метаболизируется в кишечнике и печени;
9. выводится с мочой.
Побочное действие:
1. диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея);
2. висмута субцитрат:
- окрашивание языка и каловых масс в черный цвет;
- при длительном приеме ® висмутовая артропатия и энцефалопатия;
1. мизопростол:
- нарушения менструального цикла (дисменорея, гиперменорея, вагинальные кровянистые выделения в постклимактерическом периоде);
- судороги.