I. Самостоятельная работа. 1. Этиопатогенетические факторы ИБС

Контрольные вопросы

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

1. Этиопатогенетические факторы ИБС. Требования, предъявляемые к антиангинальным препаратам: способствовать образованию коллатералей, не вызывать синдром «обкрадывания», обладать антиагрегационной активностью, не оказывать отрицательного влияния на липидный, углеводный обмен и др.

2. Классификация:

1) Уменьшающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение:

а) нитровазодилятаторы:

- нитраты — нитроглицерин и его пролонгированные формы (сустак-форте (мите), тринитролонг, нитрогранулонг, нитро-мак, нитродерм и др.); изосорбида динитрат /изо-мак, изокет, нитросорбид, динитросорбилонг и др./; изосорбида мононитрат /изомонат, монизид, оликард и др./;

- сиднонимины — молсидомин /корватон, сиднофарм/.

б) блокаторы кальциевых каналов — верапамил, дилтиазем, дигидропиридиновые 2 поколения*;

в) блокаторы (амиодарон) и активаторы (никорандил) калиевых каналов;

2) Уменьшающие потребность миокарда в кислороде:

а) b-адреноблокаторы — пропроналол, атенолол, метопролол и др.**;

3) Улучшающие доставку кислорода к миокарду (коронаролитики):

а) миотропного действия — карбокромен, дипиридамол, папаверин, но-шпа, аминофиллин и др.;

б) рефлекторного действия — валидол.

4) Повышающие резистентность миокарда к гипоксии:

а) антигипоксанты — триметазидин /предуктал/, милдронат, АТФ-лонг, неотон, рибофлавин, кислота аскорбиновая, никотиновая и др.;

б) антиоксиданты — токоферол, дибунол, тиотриазолин и др.;

в) анаболические — стероидные (ретаболил, неробол), нестероидные (рибоксин /инозин/, оротат калия);

г) нормализующие обмен электролитов — панангин /аспаркам/.

3. НИТРАТЫ. Механизмы действия. Фармакодинамика, фармакокинетика. Сравнительная характеристика нитратов. Нежелательные эффекты. Другие нитровазодилататоры. Особенности применения.

4. БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ как антиангинальные. Механизм действия. Нежелательные эффекты.

5. Особенности применения b-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ в лечении больных ИБС.

6. Средства, улучшающие доставку кислорода к миокарду. МИОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Общая характеристика***. Классификация неселективных миотропных по механизму действия:

§ ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) — производные изохинолина: папаверин, дротаверин /но-шпа/; разных химических групп: карбокромен/интенкордин/ и др.;

§ аденозинергические и ингибиторы ФДЭ — дипиридамол /курантил/, лидофлазин и др.;

§ антагонисты аденозиновых (пуриновых) рецепторов и ингибиторы ФДЭ — производные метилксантина (пурина):

- алкалоиды: кофеин (1,3,7-триметилксантин), теобромин (3,7-диметилксантин), теофиллин (1,3-диметилксантин);

- полусинтетические: аминофиллин /эуфиллин/, дипрофиллин, пентоксифиллин /трентал, агапурин/ и др.*;

§ смешанного механизма действия — апрессин, дибазол, кислота никотиновая, ее производные (применяются как гипотензивные, см. тема № 25); бенциклан /галидор/, пинаверия бромид, арпенал (применяются, в основном, при спазмах гладкой мускулатуры брюшной полости) и др.

Примечание: В зависимости от природы спазма миотропным действием обладают и другие препараты: М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, α-адреноблокаторы избирательно уменьшают влияние спазмирующей иннервации, b₂-адреномиметики увеличивают тормозное влияние через пресинаптические b₂-адренорецепторы и др.

Основные направления использования миотропных в медицине. Особенности применения у больных ИБС коронаролитиков миотропного и рефлекторного действия. Понятие о синдроме «обкрадывания».

7. Средства, повышающие резистентность миокарда к гипоксии. Общая характеристика основных групп. Показания и противопоказания.

8. Комплексная терапия ИБС. Применение антиагрегантов (АСК, дипиридамол, клопидогрель), ингибиторов АПФ (эналаприл и др.), селективных ингибиторов If-каналов синусового узла (ивабрадин), селективных антагонистов альдостероновых рецепторов (эплеренон) и др.

9. Принципы комплексной терапии ОСТРОГО ИНФАРКТА МИОКАРДА:

1) предупреждение и лечение тромбообразования (реперфузионная терапия) — фибринолитики (стрептокиназа, альтеплаза), прямые антикоагулянты (гепарин и низкомолекулярные гепарины), антиагреганты (АСК, клопидогрель);

2) устранение болевого синдрома — наркотические аналгетики (морфин, промедол); при неэффективности: в/в b-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол), нитраты;

3) устранение страха, эмоционального возбуждения — транквилизаторы (диазепам), нейролептики (галоперидол);

4) предупреждение рвоты — противорвотные (метоклопрамид);

5) борьба с гемодинамическими нарушениями: при гипотонии — адреномиметики (дофамин, мезатон), глюкокортикоиды; при гиповолемии — кровозаменители; при гипертензии — b-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ;

6) борьба с сердечной недостаточностью (СН), кардиогенным шоком — интраназально кислород; в зависимости от тяжести СН, состояния гемодинамики и др. факторов: нитраты, ингибиторы АПФ, петлевые диуретики (фуросемид), антагонисты альдостерона (спиронолактон, эплеренон), кардиотоники (левосимендан, милринон, добутамин, дофамин);

7) устранение нарушений ритма — при тахиаритмии: лидокаин, амиодарон, b-адреноблокаторы, дигоксин; при брадиаритмии: атропин;

8) ограничение некроза — нитраты, перорально b-адреноблокаторы;

9) устранение нарушений электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия — гидрокарбонат натрия, панангин и др.

Общая характеристика групп.

Фармакобезопасность и взаимозаменяемость препаратов.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Нитроглицерин (Nitroglycerinum)	Табл. по 0,0005, капс. по 0,0005; аэрозоль для сублинг. применения на 250 доз (30 г), баллоны по 12,0 и 30,0; фл. 1% спирт. р-ра по 10 мл; мазь 2 %; пластырь «Nitroderm» по 0,05; амп. 1 % р-ра д/инф по 2 мл; фл. 0,1 % р-ра д/инф по 400 мл
2.	Сустак (Sustac)	Табл. по 0,0026 (-mite) и 0,0064 (-forte)
3.	Изосорбид мононитрат (Isosorbidum mоnоnitrаtum)	Табл. по 0,02, 0, 04; амп. 1 % р-ра по 1 мл
4.	Изосорбид динитрат (Isosorbidum dinitratum) син.: нитросорбид	Табл. 0,005, 0,01, 0,03; капс. по 0,02, 0,04, 0,06; амп. 0,1 % р-ра по 10 мл
5.	Молсидомин (Molsidоmin) син.: корватон	Табл. по 0,002 и 0,004
6.	Триметазидин (Trimetazidinum) син.: предуктал	Табл. по 0,02
7.	Дипиридамол (Dipyridamolum) син.: курантил	Табл. по 0,025, амп. 0,5 % р-ра по 2 мл
8.	АТФ-лонг (Adenosinum phosphatum)	Табл. 0,01 и 0,02, амп. 2 % р-ра по 1 и 2 мл

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1.Укажите антиангинальный препарат — донатор оксида азота?

A. Молсидомин

B. Папаверин

C. Триметазидин

D. Верапамил

E. Нитроглицерин

2. Укажите то, что свойственно нитратам:

A. Избирательно расширяют гладкие мышцы сосудов

B. Снижают пред- и постнагрузку на сердце

C. Вызывают синдром «обкрадывания»

D. Улучшает коронарный кровоток

1. Обладат антиагрегационной активностью

3. Какие нежелательные эффекты могут вызывать нитраты?

A. Рефлекторная брадикардия

B. Ортостатическая гипотензия

C. Толерантность

D. Снижение внутричерепного давления

E. Синдром «отмены»

4. Какой антиангинальный препарат одновременно обладает антиаритмическими свойствами средств I, II, III, IV классов?

A. Атенолол

B. Верапамил

C. Панангин

D. Амиодарон

1. Никорандил

5. Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов применяются как антиангинальные потому, что:

A. Расширяют сосуды, снижая пред- и постнагрузку на сердце

B. Селективно расширяют артерии, снижая постнагрузку на сердце

C. Селективно расширяют вены, снижая преднагрузку на сердце

D. Уменьшают потребность миокарда в кислороде

1. Устраняют коронароспазм