Регуляция при связывании с одной молекулой регулятора

Если центр связывания один, то схема связывания

E + c = E c

Связывание происходит за счет слабых взаимодействий типа электростатических, для которых энергия активации относительно мала, а поэтому его можно считать равновесным процессом (в отличие от регулируемого процесса, где энергия активации может быть весьма велика).

В этом случае скорости прямого и обратного процессов равны (k₊[E] c = k_–[E c ], где k₊ и k_– - константы скорости прямого и обратного процессов, K = k₊/k_– - константа равновесия, c одновременно обозначает само вещество и его концентрацию) и есть общая связь концентраций [E] + [E c ] = E₀. Из этих условий можно выразить концентрацию активной формы белка (например, действующей как фермент переносчик, сократимый белок…).

[E c ] = K c [E] = E₀ K c /(1 + K c)

Тогда скорость регулируемого процесса будет пропорциональна этой концентрации (если не предусмотрена некая более сложная регуляция).

Иными словами, в этом простейшем случае типовая зависимость скорости процесса от концентрации регулятора – гиперболическая.

Можно показать, что гиперболическая зависимость дает достаточно слабое усиление малого изменения концентрации регулятора. Обозначим [E c ] = y (в данном случае она пропорциональна скорости регулируемого процесса). Относительное изменение концентрации активной формы белка при относительном изменении концентрации регулятора c (это и есть коэффициент усиления) U = (dy/y)/(d c / c) = d[ln(y)]/d[ln(c)]. Для гиперболической зависимости вида y = c /(a+ c) производная d[ln(y)]/d c = 1/ c – 1/(a+ c). Для нее отношение U = (dy/y)/(d c / c) = 1 – c /(a+ c), т.е. коэффициент усиления меньше единицы (близок к единице при малых концентрациях регулятора, уменьшаясь до нуля с ростом c, причем значительно меньше единицы уже при a>> c).

Иными словами, ясно, что усиление малого изменения концентрации регулятора в данном случае достаточно слабое (низкий коэффициент усиления с этой точки зрения).

Если же напротив, активная форма [E] (тогда с – это ингибитор), то

Такое свойство для схемы связывания с одной молекулой регулятора не изменяется также, если активной формой является свободная форма, которой отвечает концентрация [E c ] (а не [E c ], как выше).

А требуется и фактически часто осуществляется очень резкое переключение. Например, у мухи при переходе к полету и уменьшении АТФ на 10% наблюдается 100-кратное увеличение скорости гликолиза, т.е. в данном случае реальная система регуляции обеспечивает коэффициент усиления, равный 1000.

Во многих других ситуациях реальной жизнедеятельности коэффициент усиления необходим высокий (в сравнении с единицей как стандартном отсутствия усиления), в предельном случае зависимость скорости процесса от концентрации регулятора – ступенчатая.

кооперативное усиление: