Н-холиноблокаторы

М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

ОПРЕДЕЛЕНИЕ: М-холиноблокаторы – это средства, блокирующие м-холинорецепторы парасимпатической нервной системы и в ЦНС.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: Блокируя М-холинорецепторы, на конкурентной основе (с ацетилхолином), они препятсвуют сзаимодействию медиатора с рецептором.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Спазмолитическое действие (снижение тонуса сосудов, мышц ЖКТ, желчных протоков, бронхов, мочеточников).

2. Мидриаз (расширение значка), паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальюю точку видения), повышение внутриглазного давления.

3. Ингибирует секрецию желез внешней секреции.

4. Тахикардия.

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ:

1. Ирит, иридоциклит, кератит (для функционального покоя глаз).

2. Кишечные, почечные, печеночные колики.

3. ЯБЖ и ДПК, с целью уменьшения секреции.

4. Премедикация, с целью подавления секреции желез внешней секреции.

5. При аритмиях сердца.

6. При отравлении ФОС, м-холиномиметиками.

ОПРЕДЕЛЕНИЕ: Н-холиноблокаторы – это средства, блокирующие н-холинорецепторы парасимпатической нервной системы и в ЦНС.

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ ПОДРАЗДЕЛЯЮТСЯ НА ДВЕ ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ:

- Ганглиоблокаторы

- Миорелаксанты

Ганглиоблокаторы – группа н-холиномиметиов действующие избирательно на вегетативные ганглии.

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

КЛАССИФИКАЦИЯ ганглиоблокаторов:

1. ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ (8 ч.и более) – пемпидина тозилат (пирилен).

2. СРЕДНЕЙ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ (3-4часа) – бензогексоний, азаметония бромид (пентамин, пендиомид).

3. КРАТКОВРЕМЕННОГО ДЕЙСТВИЯ (10-20мин.) – триметафана карморсульфонат (тиофаний, арфонад), гигроний.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ганглиоблокаторов: на уровне ганглионарных образований они блокируют поляризацию мембраны синапса, в результате чего прекращается проведение нервного импульса. Некоторые из них (гексоний, пирилен) достигают этого эффекта путем блокировки открытых ионные каналов на мемьране синапса. Другие (арфонад) достигают этого эффекта путем блокировки распознающих участков на н-холинорецепторе.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ганглиоблокаторов:

1. Гипотензивное действие за счет расширения кровеносных сосудов (вен и артерий).

2. Гипосекреция желез внешней секреции (слюнные и желудка)

3. Замедление перистальтики за счет снижения моторики желудка.

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ ганглиоблокаторов:

1. Отек легких, артериальная эмболия.

2. Облитерирующий эндартериит.

3. Гипертоническая болезнь (криз).

4. Язвенная болезнь желудка.

5. Управляемая гипотония.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ганглиоблокаторов:

1. Ортостатический коллапс.

2. Обстипация, паралитический илеус (заворот кишечника).

3. Мидриаз, нарушение аккомодаци.

4. Дизартрия, дисфагия.

5. Задержка мочеиспускания.

6. Угнетение дыхания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ганглиоблокаторов:

1. Гипотония, атеросклероз, ИБС, органич.поражение миокарда.

2. Глаукома.

3. Наруш-е функции почек.

МИОРЕЛАКСАНТЫ

МИОРЕЛАКСАНТЫ – н-холиноблокаторы действующие на уровне нервно-мышечного синапса.

КЛАССИФИКАЦИЯ:

1. Антидеполяризующие:

- конкурентные: алкурония хлорид (аллоферин), мевакурий хлорид (мивакрон), тубокурарина хлорид, панкурония бромид (мускурон), пипекурония бромид (ардуан), векуроний бромид (норкурон), атракурий безилат (тракриум).

- Неконкурентные - престонал

2. Деполяризующие – суксаметония хлорид (дитилин, листенон).

3. Смешанного типа действия – диоксоний.

4. Антагонист миорелаксантов – аминопиридин, пимадин

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ:

1. Короткого действия (5-10мин.) – дитилин.

2. Средней продолжительности действия (20-30мин.) – атракурий, векуроний.

3. Длительного действия – тубокурарин, пипекуроний, панкуроний.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

1. Блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему действию Ацх.

2. Возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.

3. Вначале вызывают кратковременную деполяризацию, которая сменяется недеполяризующим блоком синапса, т.е. сочетают в себе оба вышеперечисленных эффекта.

ЭФФЕКТЫ:

1. Миорелаксирующее действие – расслабляют поперечно-полосатую мускулатуру

ПОКАЗАНИЯ:

1. Хирургические вмешательства, интубация трахеи.

2. Бронхоскопия.

3. Вправление вывиха, репозиция костных отломков.

4. Столбняк, электростимулирующая терапия

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Гипотония (тубокурарин) или гипертония и повышение внутриглазного давления (дитилин)

2. Тахикардия (панкуроний)

3. Бронхоспазм (тубокурарин)

4. Аритмия (дитилин)