Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, начальная доза 0,2 мг 1 раз в сутки, максимальная разовая доза 0,4 мг, максимальная суточная доза 0,6 мг, разделенная на 2 приема.

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза — 0,4 мг.

Пропранолол

Лекарственная форма:

капсулы пролонгированного действия, раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических ЛС относится к препаратам II группы. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию. Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина. Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные ЛС, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Показания:

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотоксикозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, инфаркт миокарда (систолическое АД более 100 мм рт.ст.), эссенциальный тремор, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), мигрень (профилактика приступов), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного ЛС, в т.ч. при непереносимости тиреостатических ЛС), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор. Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит. Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), снижение функции щитовидной железы. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости - в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Способ применения и дозы:

При артериальной гипертензии - внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг (в исключительных случаях - 640 мг). При стенокардии, нарушениях сердечного ритма - в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг. Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе - в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут. При применении пролонгированной формы (капсулы-депо 80 мг) кратность назначения - 1 раз в сутки. При пароксизмальных нарушениях сердечного ритма и тиреотоксическом кризе - в/в струйно, медленно, в начальной дозе 1 мг (1 мл 0.1% раствора), затем через 2 мин вводят ту же дозу препарата повторно. При отсутствии эффекта в/в введение повторяют до достижения максимальной дозы 10 мг, под контролем АД и ЭКГ. Для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности - 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 мин (80-120 мг/сут) В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений - 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней. При нарушении функции печени необходимо снижение доз. Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.

Атенолол (Atenolol)
Фармакологическое действие:
Препарат обладает кардиоселективной активностью относительно B-адренорецепторов, препарат не оказывает симпатомиметического действия, не блокирует выход медиатора в синаптическую щель и не снижает его количество в пресинаптической части. Не оказывает стабилизирующего действия на цитоплазматические мембраны.
Препарат уже в небольших дозах способен блокировать B-адренорецепторы сердца, при этом снижается уровень катехоламинов, которые в свою очередь стимулируют образование метаболитов АТФ (в частности цАМФ). За счет снижения концентраций ионов Са2+ прием препарата способствует снижению сократимости миокарда, уменьшает частоту сердечных сокращений, проводимость и возбудимость в сердечной мышце. Оказывает гипотензивный эффект относительно систолического и диастолического давления, снижается минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При длительном приеме препарата снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и в периоды физических нагрузок. За счет уменьшения частоты сердечных сокращений и воздействия симпатической системы на миокард снижается потребность сердечной мышцы в кислороде. Так проявляется антиангинальный эффект препарата. Однако одновременно с этим повышается диастолическое давление в желудочках сердца и происходит усиление напряжения на гладкую мускулатуру желудочков, таким образом, повышается потребность миокарда в кислороде, особенно сильно проявляется это свойство препарата у пациентов страдающих сердечной недостаточностью. Препарат оказывает также умеренный антиаритмический эффект, это обусловлено способностью атенолола уравновешивать воздействие симпатической и парасимпатической систем на миокард, устранять тахикардию, и артериальную гипертензию, которые являются основными факторами, провоцирующими нарушение сердечного ритма. При регулярном приеме атенолола отмечается также снижение эффективности проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу. У пациентов перенесших инфаркт миокарда препарат увеличивает качество и продолжительность жизни за счет снижения частоты приступов стенокардии и устранения аритмий.

В терапевтических дозах не влияет на B-адренорецепторы находящиеся в других органах (бронхи, матка, сосудистая стенка периферических артерий, поперечные мышцы скелета, ткани поджелудочной железы). Не оказывает действия на обмен липидов в организме. Не вызывает бронхоспазм и не влияет на действие противоастматических препаратов.
При превышении терапевтической дозы в несколько раз блокирует оба типа B-адренорецепторов.

Препарат после перорального приема хорошо адсорбируется из тонкого кишечника, практически не связывается с белками плазмы, плохо растворяется в жирах. В организме не метаболизируется, основная часть выводится почками в процессе клубочковой фильтрации, остальная часть препарата выводится с калом.
Плохо проникает через природные барьеры организма (практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, в минимальных количествах выделяется с грудным молоком, слабо проникает через плаценту). Максимальная концентрация атенолола в крови достигается в течение 2-4 часов после перорального приема, период полувыведения составляет 6-9 часов. При нарушенной функции почек и у пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается и наблюдается кумуляция препарата в организме.
Терапевтический эффект наступает через 2-4 часа после перорального приема и длится около суток, при условии регулярного приема окончательно стабилизируются показатели артериального давления через 2 недели после начала терапии атенололом.
Показания к применению:
Применяется у взрослых для лечения таких патологий сердечно-сосудистой системы как:
Ишемическая болезнь сердца;
Стенокардия напряжения, стенокардия покоя, нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
Артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь, в том числе гипертонический криз;
Снижение тонуса мышц у митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром, вызванный функциональными нарушениями в сердце;
Нейроциркуляторные нарушения с гипертоническими осложнениями;
Старческий тремор, тремор при абстинентном синдроме, эссенциальный тремор.

Лечение и профилактика:
Инфаркта миокарда, в том числе поддерживающая терапия после острых состояний;
Аритмий различной этиологии (в том числе на фоне анестезии, тиреотоксикоза, инфаркте миокарда у пациентов, не страдающих сердечной недостаточностью);
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолии, синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, другие виды аритмий;
Трепетание предсердий;
Способ применения:
Таблетки рекомендуется принимать перед приемом пищи, таблетку глотают, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Дозу препарата подбирают для каждого пациента индивидуально, начальная терапевтическая доза при стенокардии составляет 50мг однократно, при отсутствии или недостаточности эффекта дозу увеличивают, максимальная суточная доза 200мг (при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста максимальная доза меньше).
Поддерживающая доза обычно составляет 25 мг в сутки однократно, однако так же может быть увеличена лечащим врачом.
Побочные действия:
Большинство побочных действий слабо выражены и обычно проходят через 2-3 недели регулярного приема препарата. При превышении терапевтической дозы частота и тяжесть побочных эффектов резко увеличиваются.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти. Нарушение сна, беспокойство, депрессия, галлюцинации, судороги, тремор. Снижение активности желез внешней секреции, нарушение зрительной функции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, гипотензия, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, рвота, тошнота, боль в эпигастрии, нарушение стула, нарушение функции печени.
Со стороны дыхательной системы: отдышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Прочие побочные эффекты: кожная сыпь, зуд, крапивница, изменения кожи вследствие нарушения трофики, гипергидроз, миастения. Снижение либидо, импотенция, местное снижение температуры тела (в частности конечностей), изменение активности некоторых ферментов, повышение уровня билирубина в крови.
Для препарата характерен синдром отмены, поэтому при окончании терапии атенололом или переходе на другой гипотензивный препарат необходимо придерживаться схемы постепенной отмены препарата, для предупреждения осложнений.
Противопоказания:
Препарат противопоказан к применению при наличии у пациента одного из перечисленных состояний:
Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата;
Синусовая брадикардия;
Кардиогенный шок;
Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
Артериальная гипотензия (показатели систолического артериального давления ниже 90мм рт.ст.);
Острая и хроническая сердечная недостаточность;
Синоаурикулярная блокада;
Бронхиальная астма;
Нарушение кислотно-щелочного баланса в организме в сторону ацидоза.
С осторожностью применяют у пациентов страдающих:
Сахарным диабетом, хроническими обструктивными заболеваниями легких и бронхов, нарушением функции печени и почек.
В детском и старческом возрасте, а также у пациентов с депрессией (в том числе в анамнезе), псориазом, миастенией также назначают атенолол с осторожностью.
Передозировка:
При передозировке у пациентов отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, нарушение дыхания, гипотензия, шок, коллапс, бронхоспазм, гипогликемия.
Показано промывание желудка, прием адсорбентов. При необходимости вводят симпатомиметические препараты, сердечные гликозиды, диуретики, селективные B-адреномиметики. При развитии гипогликемии показано внутривенное капельное введение глюкозы. В тяжелых случаях проводят диализ.
Форма выпуска:
Таблетки по 25, 50 или 100мг действующего вещества, по 10 или 20 шт. в контурной упаковке, по 1, 2, 5 или 10 контурных упаковок в картонной коробке.

Доксазозин