Применение донаторов сульфгидрильных групп

· Унитиол

При остром отравлении СГ –промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные.

Негликозидные кардиотонические и кардиостимулирующие средства.

Кардиотоники

1. Ингибиторы фосфодиэстеразы – блокируют фермент → в кардиомиоцитов повышается содержание цАМФ и цГМФ: милринон, амринон

2. Кльциевые сенситизаторы – повышаеют чувствительность сократительных белков к ионам Са → удлиняется сремя взаимодейвстия актина и миозина: левосимендан

Кардиостимуляторы.

Стимулируют все функции сердца. Повышают ЧСС, и потребность миокарда в кислороде.

1. Адреномиметики: добутамин, адреналин, эфедрин

2. Дофаминомиметики: допамин

3. Аналептики: кордиамин, сульфокамфокаин, кофеин

Антиаритмические средства.

Аритмии связаны

· с нарушением автоматизма (синусовая тахикардия, или – брадикардия);

· с нарушениями проводимости (однонаправленные блокады и связанные с ними аритмии по механизму re-entry)

· с нарушением возбудимости (экстрасистолии)

Существуют также комбинированные аритмии (парасистолия)

Классификация.

1. Для лечения тахиаритмий

I класс. – мембраностабилизирующие (блокаторы быстрых нариевых каналов):

Ia – удлиняют реполяризацию: хинидин, прокаинамид

Ib – укорачивают реполяризацию: лидокаин, тримекаин

Ic – практичесики не влияют на реполяризацию: пропафенон, морацизин, этацизин

II класс – β-адреноблокаторы: пропранолон, атенолол

III класс – средства удлиняющие реполяризацию (блокаторы калиевых каналов): амиодарон, соталол

IV класс – блокаторы медленных кальциевых каналов: верапамил, дилтиазем

Не входящие в классификацию: сердечные гликозиды, электролиты, аденозин

2. Для лечения брадиаритмий

· М-холиноблокаторы атропин, препараты красавки

· β-адреномиметики адреналин, изопреналин (изадрин)

Механизм действия.

Влияют на транспорт ионов натрия, кальция, кальция, на электрофизиологические процессы в миокарде.

Характеристика ААС

Класс I – замедляют деполяризацию

IА – подавляют вход Na⁺ в Р- клетках и эктопических очагах. Замедляют деполяризацию. Увеличивают ЭРП, Р-Q, QRS и ST. Снижают сократительную активность миокарда. Показаны при наджелудочковой и желудочковой тахиаритмиях, экстрасистолиях.

IВ – Облегчает выход калия. Ускоряет реполяризацию. Уменьшает ЭРП и подавляет рециркуляцию. Не снижают сократительную активность миокарда.

Показаны при желудочковых тахикардиях, фибриляции желудочков, re-entry

IС - Подавляют импульсообразование в эктопических очагах и проводимость. Незначительно влияют на РП; медленное восстановление Na-каналов. Показаны при мерцательной аритмии.

II класс –вызывают (-) хроно-, батмо-, ино-, дромотропный эффекты. Угнетают автоматизм в синусовом узле и эктопических очагах. Назначают при синусовой тахикардии, пароксизмальной мерцательной аритмии и др.

III класс – блокируют выход калия из клеток водителя ритма и эктопических очагов (фаза 2). Удлиняют реполяризацию, ПД, ЭРП, Q-T. Угнетают автоматизм, тормозят проводимость. Не снижают сократительную активность миокарда. Ограничивают влияние катехоламинов. Применяют при наджелудочковой и желудочковой тахиаритмии

IV класс – блокируют медленные Ca²⁺ каналы, тормозят автоматизм пейсмекеров и проводимость в предсердиях. Удлиняют ЭРП в СУ и А-В узле, замедляют синусовый ритм, удлиняют интервал P-Q. Назначают при предсердных тахиаритмиях, экстрасистолиях. При желудочковых аритмиях не эффективны).

Сосудистые средства.

1. Сосудорасширяющие

· Антигипертензивные

· Антиангинальные

· Улучшающие мозговое кровообращение

2. Сосудосуживающие

· Антигипотензивные

3. Нормализующие тонус и проницаемость сосудов

· Ангиопротекторы

Антигипертензивные средства.

Уровень артериального давления зависит:

1. От тонуса резистивных и емкостных сосудов

2. От сократительной активности миокарда

3. От объема циркулирующей жидкости

4. От активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Антигипертензивные средства – ЛС разного механизма действия, но направлены

Классификация.

I. Нейротропные средства: уменьшают стимулирующее влиянеи симпатической иннервации

1. Препараты центрального действия: угнетают активность сосудодвигательного действия.

· Агонисты α₂ –рецепторов: клонидин (клофелин)

· Агонисты I₁-имидизиновых рецептров: моксонидин, рилменидин

2. Препараты перефирического действия:

· Ганглиоблокаторы: гигроний

· Симпатолитики: резерпин

· α-блокаторы: празозин

· β-адреноблокаторы

ü Неселективные: пропранолол

ü Кардиоселективные: атенолол, метопролол, небиволол

ü Гибридные: карведилол, лабеталол

II. Препараты миотропного действия:

1. Блокаторы медленных кальциевых каналов: нифедипин, верапамил, дилтиазем

2. Активаторы калиевых каналов: миноксидил

3. Нитровазодилататоры: нитропруссиднатрия

4. Ингибиторы ФДЭ: диабазол, папаверин

5. Разные: гидралазин, магния сульфат

III. Влияющие на ренин-ангиотензиновыую систему:

1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): каптоприл, эналаприл

2. Блокаторы рецепторов ангиотензина II: лозартан, эпросартан, вальсартан

IV. Диуретики: фуросемид, гипотиазид

V. Комбинированные препараты: альдефан, капозид

Характристика препаратов центрального действия.

α₂-адреномиметики.

КЛОНИДИН и ГУАНФАЦИН стимулируют α₂-АР в ЦНС и переферических сосудов. Снижает эффективность СДЦ.

МЕТИЛДОФА превращается в активный метаболит α-метилнорадреналин, который стимулирует пресинаптические α₂-рецепторы.

Эти перпараты расширяют сосуды, снижают АД, ЧСС, сердечный выброс; уменьшают уровень катехоламинов в крови.

Побочные эффекты:

· Задержка натрия и воды в организме

· Седативное действие, сонливость, сухость во рту

· Клонидин и метилдофа действуют непродолжительно (их принимают до 4 раз в сутки)

· После в/в введения клонидина и гуанфацина м.б. кратковременное повышение АД (за счет стимуляции α-АР периферических сосудов).

Клонидин – стимулирует пресинаптические α₂-рецептрры и I-рецепторы нейронов вазомоторных центров, угнетает выделение медиатора норадреналина. При закапывании в глаза снижает внутриглазное давление в результате снижение секреции и улучшение оттока внутригразной жидкости (используют при глаукоме).

Побочные эффекты клонидина:

· Сухость во рту, запоры

· Вялость. Седативный эффект, сонливость. В больших дозах –угнетение сознания, потеря сознания, амнезия, коллапс.

· Нарушения памяти, снижение умственной работоспособности, депрессия (чаще у пожилых лиц)

· Задержка жидкости в организме (уменьшение экскреции Na⁺).

· Сексуальные расстройства

· Угнетает секрецию инсулина и снижает чувствительность рецепторов к инсулину.

· При внезапной отмене - синдром отдачи

Агонисты имидазолиновых рецепторов.

Стимулируют I₁–рецепторы нейронов вентролатеральных ядер продолговатого мозга (центр регуляции периферической симпатической нервной системы). Подавляется активность СДЦ ствола мозга, снижается АД, уменьшается ЧСС.

Преимущества:

· хорошо переносятся,

· действуют длительно (их принимают 1 раз в сутки),

· дают меньше побочных эффектов.

· усиливают эффекты инсулина и липолиз (предпочтительны у больных с ожирением и сахарным диабетом II типа).

Внезапная отмена моксонидина и рилменидина не приводит к развитию синдрома отмены

Характеристика препаратов периферического действия.

Ганглиоблокаторы.

Блокируют н-холинорецепторы симпатических ганглиев, что ведет к торможению сосудосуживающей импульсации. Дают много побочных эффектов. Применяют при гипертоническом кризе, отеке легких, эклампсии, применяют в анестезиологии для управляемой гипотензии (вводят в/в капельно).

Симпатолитики.

В связи с непредсказуемостью первоначального гипотензивного эффекта (возможно как повышение АД, так и развитие ортостатического коллапса), большим количеством побочных эффектов, недостаточной эффективностью при приеме в средних терапевтических дозах, препараты не рекомендованы для длительного лечения артериальной гипертензии.

α-адреноблокаторы.

Празозин - время наступления эффекта 2-4 час, продолжительность действия 6-8 час

Альфузозин - время наступления эффекта 3 час, продолжительность действия 8-12 час

Доксазозин - время наступления эффекта 2-6 час, продолжительность действия 18-36 час

Теразозин - время наступления эффекта 15-30 мин, продолжительность действия 12-24час

Тамсулозин - (время наступления эффекта 6-12час, продолжительность действия 22-24час

Блокируют постсинаптические α1–адреноблокаторы, что препятствует сосудосуживающему действию норадреналина. Применяют для лечения артериальной гипертензии. В урологии при лечении доброкачественной гиперплазии простаты (т.к. блокируют α_1А – адренорецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре простаты).

Недостатки:

· чрезмерная вазодилатация и связанная с ней задержка жидкости в организме, отеки

· рефлекторная активация симпатической НС (тахикардия, нарушение ритма, учащение приступов стенокардии)

· ослабление эффекта при курсовом назначении препарата (особенно неселективных альфа-адреноблокаторов и празозина). Поэтому их назначают с диуретиками.

β-адреноблокаторы.

· Гипотензивый эффект: связан с блокадой β₁–АР сердца (уменьшается ЧСС, сердечный выброс, снижается АД) и блокадой β₁ –АР в клетках юкстагломерулярного аппарата почек (угнетается секреция ренина)

· Антиангинальный эффект: В результате уменьшения силы сердечных сокращений и ЧСС уменьшается потребность миокарда в кислороде.

· Противоаритмичесикий эффект: Блокируя β1–адренорецепторы сердца, они угнетают автоматизм, возбудимость, проводимость

· При хронической сердечной недостаточности: снижают симпатические влияния на сердце, разгружают работу сердца, уменьшают ЧСС, АД

Побочные эффекты β-адреноблокаторов:

· Брадикардия, ухудшение синоатриальной и А-В проводимости, артериальная гипотензия

· Обострение хронических обструктивных заболеваний легких

· Нарушения функции ЦНС (бессонница, головные боли, парестезии и др.)

· Метаболические нарушения (гипогликемия, нарушение липидного состава)

· Нарушение половой функции у мужчин

· Синдром отмены (рикошетная гипертензия)

Классификация блокаторов калициевых каналов.

Классификация по химической структуре.

1. Дигидропиридины (влияют на тонус артерий): нифедепин, нимодипин

2. Бензотиазепины (влияют на артерии и миокард): дитиазем

3. Фенил-алкил-амины (влияют на миокад): верапамил, галлопамил

Классификация по поколениям:

I. Поколение: (короткого действия): нифедипин, дилтиазем

II. Поколение

IIа пролонгированные формы препаратов I поколения: нифедипин SR, верапамил SR, дилтиазем SR

IIb новые химические соединения: исрадипин

III. Поколение: амлодипин, лацидипин

Механизм действия.

Избирательно блокируют блокируют цитоплазматические потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа. Снижается трансмембранный кальциевый ток в кардиомиоцитах, пейсмекерных клетках и ГМК.

Основные эффекты.

· Гипотензивный - ЛС расширяют периферические сосуды, уменьшается ОПСС, снижается системное АД.

· Антиангинальный - Расслабление ГМК коронарных сосудов приводит к повышению доставки крови к сердцу. Снижение силы и ЧСС приводит к уменьшению работы сердца и потребности миокарда в кислороде.

· Противоаритмический - Обусловлен влиянием на проводящую систему сердца (снижение автоматизма, проводимости, увеличение ЭРП)

Побочные эффекты.

· Со стороны ССС: покраснение лица, ощущение прилива к лицу, аритмии, периферические отеки

· Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, сонливость, бессонница

· Со стороны ЖКТ: запор (чаще при применении верапамила), диарея, анорексия

· Аллергия

· Синдром отмены

Средства влияющие на ренин-ангиотензиновыую систему.

Классификация.

1. Липофильные лекарства: каптоприл, алацеприл

2. Липофильные пролекарства:

· С почечной элиминацией: беназеприл, эналаприл,

· С печеночной элиминацией: спираприл, трандораприл

· С двумя путями элиминации: моэксиприл, рамиприл

3. Гидрофильные лекарства: лизиноприл, церонаприл

Характеристика ингибиторов АПФ.

· Высокая биодоступность при приеме внутрь

· Длительное действие (прием 1-2 р/сут), кроме каптоприла (2-3 р/сут.)

· Не оказывают отрицательного влияния на ЦНС и вегетативную НС

· Не нарушают когнитивные функции у пожилых людей

· Метаболически нейтральны (не изменяют уровень липидов, мочевой кислоты, глюкозы в крови)

· Не угнетают сексуальную активность

· Нефро- и кардиопротекторное действие

· Антиатеросклеротическое действие

· Снижают частоту сердечно-сосудистых осложнений и смертность

Побочные эффекты.

· Першение и сухой кашель

· Артериальная гипотония (эффект первой дозы)

· Гиперкалиемия, повышение конц. креатинина

· Головокружение, головная боль

· Ангионевротический отек

· Нарушение вкусовых ощущений

· Кожные высыпания

· Лейкопения

· Тошнота

Противопоказания.

· Беременность

· Детский возраст

· Стеноз почечных артерий

· Тяжелая почечная недостаточность

· Выраженная гиперкалиемия

· Индивидуальная непереносимость

Хараткеристика блокаторов ангиотензиновых рецепторов.

Классификация.

1. Активные лекарственные препараты: лозартан, эпросартан

2. Пролекарства: кандесартан

Особенности.

· Селективная блокада АТ1-рецепторов

· Отсутствие влияния на метаболизм брадикинина

· Не уступают по антигипертензивной эффективности ингибиторам АПФ

· Переносятся лучше ингибиторов АПФ

· Малое число побочных эффектов

Диуретики.

Для снятия гипертонического криза используют фуросемид действует быстро через 2-4 минуты. Для лечения применяют препараты длительного действия – дихлотиазид, спиронолактон.

Препараты уменьшают объем жидкости, сердечный выброс, снижают АД, уменьшают чувствительность α-рецепторов к катехоламинам. Назначают только в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Антигипотензивные средства.

Антигипотензвивные средства – повышают низкое АД за счет:

1. Повышения тонуса сосудов (увеличения общего периферического сопротивления)

2. Повышения минутного объема крови (сердечного выброса)

3. Повышения объема циркулирующей крови (ОЦК).

1. Сосудосуживающие средства:

· Адреномимеметики (α и α,β): норадреналин, адреналин, мезатон

· Симпатомиметики: эфедрин

· Агонисты рецепторов ангиотензина II: ангиотензинамид (противопоказан при гиповолемическом шоке)

· Глюкокортикоиды: дексаметазон, преднизолон (повышают чувствительность рецепторов к катехоламинам, блокируют обратные вне нейрональный захват, увеличивают ОЦК за счет повышения глюкозы)

2. Препараты повышающие сердечный выброс:

· Стимулятор дофаминовых рецепторов: дофамин (стимулирует также α и β – АР)

· β₁-адреномиметик: добутамин

· Сердечные гликозиды: строфантин, дигоксин

3. Препараты увечичивающие ОЦК: полиглюкин, реополиглюкин (плазмозаменители), раствор глюкозы, натрия хлорид

4. Препараты центрального действия:

· Психостимуляторы: кофеин

· Аналептики: кордиамин

· Общетонизирующие средства: препараты лимонника, элеутеракок, жень-шень, родиола розовая

Антиангинальные средства.

Средства применяемые при ИБС. Улучшают кровоснабжение и метаболизм клеток миокарда. В переводе с греческого – противожабный.

Морфологической основой ИБС у большинства больных является атеросклероз коронарных сосудов. Вследствие атеросклеротического стенозирования сосудов сердца возникает несоответствие между потребностью миокарда в О₂ и его доставкой по коронарным сосудам. ИБС сопровождается приступами стенокардии с острой болью, что, вероятно, связано с накоплением в ишемизированных участках миокарда недоокисленных продуктов. Кислородный кризис, ишемия миокарда представляют риск развития ИНФАРКТА МИОКАРДА, кардиогенного шока.

Основными направлениями медикаментозной терапии:

1. Снижение потребности миокарда в кислороде

2. Увеличить доставку кислорода

Классификация.

1. Препараты снижающие потребность миокарда в кислороде и повышающие его доставку:

· Органические нитраты: нитроглицерин, изосорбида динитрат (нитросорбид)

· Блокатор кальциевых каналов: дилтиазем, нифедипин

· Разные средства: миноксидил, молсидомин, амиодарон

2. Препараты снижающие потребность миокарда в кислороде:

· β-адреноблокаторы: атенолол, метопролол

3. Препараты увеличивающие доставку кислорода к миокарду:

· Средства рефлекторного действия: валидол

· β₂-адреномиметики: оксифедрин

· Ингибиторы ФДЭ: карбокромен

· Коронарорасширяющие перапраты аденозинового механизма действия: дипиридамол

4. Кардиопротекторы (антигипоксанты, антиоксиданты): триметазидин (предуктал)

5. Средства препятствующие тромбообразованию (антиагреганты) аспирин, тромбо-асс

6. Гиполипидемические средства

Препараты снижающие потребность миокарда в кислороде и повышающие его доставку

Органические нитраты.

Нитроглицерин -

А)Препараты нитроглицерина короткого действия – используются для купирования приступа стенокардии.

Б) Препараты нитроглицерина пролонгированного действия (депо-нитроглицерина), для профилактики приступов стенокардии при хронической ИБС: сустак, нитронг, нитродерм

Изосорбида динитрат – близок к нитроглицерину, дольше действует, хорошо переносится больными, используют как для купирования приступов (изокет) или для профилактики (изокет ретард).

Изосорбида мононитрат – высокая биодоступность (почти 100%), длительность действия до 12 часов. Есть для профилактики (изомонат), и профилактики.

Эринит – близок к нитроглицерину, но медленно всасывается и длительно действует, редко встречаются побочные эффекты.

Органические нитриты – сейчас не используется т.к. ведут к образованию метгемоглобина используют для лечения синильной кислотой.

Механизм действия.

Сосудорасширяющий эффект связан с отщеплением от молекул лекарства окиси азота, которая вызывает активацию внутриклеточной гуанилатциклазы → повышается содержание цГМФ (которая является медиатором вазодилятации) → снижается содержание свободных ионов Са в цитозоле → это приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов, кроме того окись азота эффективно тормозит агрегацию тромбоцитов, их адгезию к сосудистой стенке.

Антиангинальное действие (связано с экстракардиальными влияниями):

1. Действие на переферические сосуды:

· Расширение переферических вен ведет к уменьшению венозного возврата к сердцу → снижается преднагрузка → уменьшается объем желудочков, уменьшается напряжение сердечной мышцы → снижается потребность миокарда в O₂ (что способствует ослаблению болевого синдрома)

· Расширение артериальных резистивных сосудов вызывает снижение системного сосудистого сопротивления → снижается постнагрузка на сердце

2. Непосредственное (прямое) коронарорасширяющее действие (повышают доставку O₂)

· снижают диастолическое напряжение стенок желудочков

· расширяют крупные коронарные артерии

· увеличивают коллатеральный кровоток в сердце

· улучшают кровоснабжение ишемизированных участков (применяют в первые часы для ограничения зоны некроза)

3. Торможение агрегации тромбоцитов и тромбообразования в коронарных сосудах

Побочные эффекты.

· Головная боль – из за расширения вен мозговых оболочек, увеличение проницаемости

· Рефлекторная тахикардия

· Снижение АД

· Развитие толерантности (при постоянной концентрации нитроглицерина в крови в течение суток)

· Синдром отдачи (синдром рикошета - внезапные приступы стенокардии после отмены нитратов)

· Диспепсия

· Раздражение кожи

· Известна парадоксальная реакция на нитраты в виде приступов стенокардии, ишемии миокарда и внезапной смерти

Блокаторы кальциевых каналов.

Механизм действия.

Блокируют медленные потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа, препятствует сокращению кардиомиоцитов, коронаромиоцитов, вазомиоцитов → расслабление. Одновременно уменьшают потребность миокарда в кислороде и увеличивают его доставку.

· Уменьшают работу сердца (снижают силу сердечных сокращений),→ снижается потребность миокарда в O₂

· Расширяют периферические артерии, снижают ОПСС, значительно уменьшается постнагрузка на миокард →уменьшается потребность миокарда в О₂

· Расширяют коронарные сосуды (увеличивают коронарный кровоток) → повышается доставка O₂

Разные средства.

Активаторы калиевых каналов.

Миноксидил, никорандил. Расширяет артериолы, улучшает коронарный кровоток, снижает артериальное давление. Применятся в основном при вазоспастической стенокардии.

Донаторы окиси азота.

Молсидомин. Действует подобно нитратам.

Противоаритмические препараты III класса.

Амиодарон. Антиангинальная активность – неконкурентная блокада α и β-АР, антагонист глюкагона, блокирует медленные Ca каналы, снижается ЧСС, АД, снижается потребность в O₂; уменьшается сопротивление коронарных сосудов, улучшается коронарный кровоток.

Препараты снижающие потребность в кислороде.

Механизм действия.

· Снижение ЧСС, силы сердечных сокращений, АД

· Увеличение коронарного кровотока вследствие удлинения диастолической перфузии в условиях снижения ЧСС

· Улучшение коллатерального кровотока, перераспределение кровотока в зоны ишемии миокарда

· Уменьшение микрососудистых повреждений миокарда

· Торможение агрегации тромбоцитов

Препараты увеличивающие доставку кислорода к микокарду.

Валидол – оказывает действие на холодовые рецепторы полости рта, импульсы в ЦНС → к коронарным сосудам, действует при сохранении чувстительности рецепторов, используют для купирования приступа.

Дипиридамол (курантил) – задерживает расщепление аденазина, повышает его концентрацию в миокарде → расширяет сосуды, препятвует агрегации тромбоцитов.

Кардиопротекторы.

Группа препаратов повышающая устойчивость клеток миокарда к ишемии, нормализует энергетический обмен миокарда в области ишемии, на общую гемодинамику не влияет. Угнетает отдельные звенья окисления жирных кислот и активирует процессы гликолиза т.е. обладает антиоксидантными и антигипоксическими свойствами и цитопротективным влиянием на функции кардиомиоцитов. Используется для профилактики приступов стенокардии при ИБС (т.к. начинают действовать через 2 недели).

Эмоксипин (производное пиридина) - антиоксидант, обладающий антигипоксической, ангиопротекторной, антиагрегационной активностью. Применяют при остром инфаркте миокарда, при нестабильной стенокардии.

Мексидол (по химическому строению –соответствующая эмоксипину соль янтарной кислоты), оказывает более выраженное антигипоксическое и антиоксидантное действие. Применяют при состояниях, сопровождающихся гипоксией тканей.

Гипоксен -(натриевая соль тиосульфокислоты). Стимулирует тканевое дыхание при гипоксических состояниях. Применяют при хронической недостаточности кровообращения и других заболеваниях, сопровождающихся гипоксией

Средства препятствующие тромбообразованию.

Ааспирин – применяют в малых дозах по 100 мг/сутки

Лекарственные средства применяемые при инфаркте миокарда.

1. Анальгетики: морфин

2. Антикоагулянты: гепарин

3. Антиагреганты: аспирин

4. Фибринолитики: стрептокиназа

5. Противоаритмические средства: лидокаин

6. Сердечные гликозиды: строфантин

7. Сосудистые: адреналин, празозин

8. Корректоры кислотно-основного баланса

Препараты улучшающие мозговое кровообращение.

1. Блокаторы Са-каналов L-типа: циннаризин, флунаризин

2. Препараты растительного происхождения:

· Производные барвинка малого: винпроцетин (кавинтон)

· Экстракт гинкго билоба: танакан, билобил

· Препарат спорыньи: эрготамина тартрат

3. Синтетические: нитроглицерин, суматриптан, пентоксифиллин

Ангиопротекторы.

Это ЛС, нормализующие тонус и проницаемость кровеносных сосудов, метаболические процессы в стенках сосудов, улучшающие микроциркуляцию, уменьшающие отечность тканей. Препараты применяют при поражениях церебральных и коронарных сосудов, при нарушениях венозного кровообращения. (пармидин, этапзилат, детралекс)

Троксевазин – используют при варикозном разширении вен.

Эскузан – уменьшают проницаемость капилляров, повышают тонус венозных сосудов

МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА

Диуретики - вещества, различного химического строения, угнетающие реабсорбцию (обратное всасывание) воды и солей в почечных канальцах и увеличивающие их выведение с мочой.

Классификация

I. Салуретики – препараты, усиливающие выделение из организма солей путем прямого действия на эпителий почечных канальцев

· Тиазидные и тиазидоподобные диуретики: гидрохлортиазид (гипотиазид), индапамид (арифон), клопамид (бринальдикс)

· Препарты органических кислот (петлевые диуретики): торасемид, фурасемид (лазикс), этакриновая кислота (урегит)

· Ингибиторы карбоангидразы: а цетозоламид (диакарб), дорсоламид, бринзоламид

II. Калийсберегающие диуретики, т.е. задерживающие калий в организме

· Антагонисты альдостерона спиронолактон (верошпирон)

· Ингибиторы Na и К каналов апикальной мембраны: триамтерен, амилорид

III. Осмотические диуретики: маннит, мочевина

IV. Растительные диуретики: плоды можжевельника, листья толокнянки, трава хвоща полевого, листья ортосифона, листья брусники, почки березовые, цветки Василька и др. леспенефрил (получают из стеблей и листьев леспедезы головчатой и плодов аниса)

V. Разные диуретики

· Кислотообразующие диуретики: аммония хлорид

· Ксантины – теофиллин, эуфиллин

· Комплексные препараты

· Комплексные препараты диуретиков: триампур композитум (триамтерен+гипотиазид), модуретик (амилорид+ гипотиазид), амилозид Б (амилорид + гипотиазид) и др.

Классификация по силе действия.

1. Сильные - торасемид, фуросемид, этакриновая кислота, клопамид, буметанид, маннитол (тормозят реабсорбцию в клубочках натрия на 10-20% (скорость выделения мочи более 8 мл/мин).

2. Средней силы действия: тиазиды и тиазидоподобные: гидрохлортиазидциклометиазид, индапамид (тормозят реабсорбцию натрия на 5-10%)

3. Слабые: спиронолактон, триамертен, амилорид, ацетозоламид, ксантины (тормозят реабсорбцию натрия менее чем на 5%)

Классификация по скорости наступления эффекта.

1. Быстрого (экстренного), но короткого действия фуросемид,этакриновая кислота, буметанид, маннитол - начало эффекта от нескольких минут до 1 час, продолжительность – от 2 до 8 час.

2. Средней скорости и длительности действия гидрохлортиазид, циклометиазид, индапамид, ксипамид, клопамид, - начало эффекта через 1-4 ч, длительность от 8-12 ч. до 24 ч.

3. Препараты медленного и длительного действия спиронолактон – начало через 2-3 дня, продолжительность – от 3 до 5 дней. оксодолин – начало -2-3 ч, продолжительность до 1- 3 сут.

Классификация по локализации действия.

1. Преимущественное действие на клубочек: ксантины

2. На уровне проксимального канальца нефрона: ацетазоламид; осмотические диуретики

3. На всем протяжении петли Генле (петлевые диуретики): фуросемид (лазикс), этакриновая кислота, буметанид (буфенокс) и др.

4. На кортикальный сегмент петли Генле и начальную часть дистального канальца: тиазиды и тиазидоподобные

5. В области дистальных канальцев и собирательных трубок:
калийсберегающие диуретики

Механизм действия диуретиков.

· Улучшение почечного кровотока (ксантины)

· Блокада ионных каналов, по которым осуществляется пассивная диффузия Na и K (триамтерен, амилорид)

· Блокада работы энергозависимых помп (АТФаз), обеспечивающих перенос ионов через мембраны (петлевые, тиазидные)

· Антагонизм по отношению к альдостерону (спиронолактон)

· Блокада фермента карбоангидразы (ацетазоламид)

Тиазидные диуретики.

Увеличивают выведение К с мочой, снижают секрецию Са и мочевой кислоты, снижают ОЦК, нормализуют электролитный баланс в сосудистой стенке.

Применение.

Применют через рот, при отеках связанных с заболеванием почек, печени, недостаточнойстью кровообращения, артериальной гипертензии, у новорожденных тиазидов развивается медленнее, чем у взрослых. Уменьшают чувствительность сосудов к катехоламинами → уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

Побочные эффекты.

· Выводится в больших количествах К и Mg → мышечная слабость, нарушение сердечной деятельности

· Угнетают секрецию инсулина

Петлевые диуретики.

Мощные диуретики, увеличивают кровоток в почках, активируют простагландиновую систему почек, снижают тонус емкостных сосудов (вен) за счет повышения образования в сосудах простациклина, уменьшают венозный возврат крови к сердцу.

Применение.

· Отеки различного происхождения

· Форсированный диурез

· Гипертонический криз

Побочные эффекты.

· Выводят из организма К

· Обезвоживание

· Гипотония

· Гиперукемия

· Ототоксический эффект

· Гипохлорэмический алкалоз

Ингибиторы карбоангидразы.

Карбоангидраза катализирует в клетках канальцевого эпителия образование и диссоциацию угольной кислоты. Угольная кислота образуется из бикарбонатного иона (реабсорбируется из мочи) и иона водорода (из крови). После диссоциации ион водорода обменивается в канальцах на ион Na, таким образом ингибиторы карбоангидразы задерживают реабсорбцию бикарбонатов, Na и К, снижают щелочной резерв крови

Применение ограничено: алкалоз, глаукома, нарушение ликвородинамики,эпилепсия.

Побочные эффекты.

· Ацидоз

· Снижение секреции желудочного сока

· Вялость, сонливоть

· Аллергические реакции

Калийсберегающие диуретики.

Блокируют секрецию калия в дистальных канальцах. Умеренный диуретический эффект связан с блокадой реабсорбции Na в диставльных канальцах и собирательных трубочках. Потенцирует мочегонный эффект других диуретиков. Назначает в комбинации с калийвыводящими препаратами (для коррекции ионного баланса), при гипертонической болезни, нефротическом синдроме, при лечении сердечными гликозидами.

Побочные эффекты:

· Триаметен нарушает метаболизм фолиевой кислоты (не назначают беременным)

· Спиронолактон имеет стероидную структуру → гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла и гирсутизм у женщин

Осматические диуретики.

Фармакодинамика.

Препараты повышают осмотическое давление в плазме крови, что приводит к извлечению воды из отечных тканей, к увеличению объема циркулирующей крови ("отеку крови"). В результате увеличивается кровоток в клубочках почек, что сопровождается большей фильтрацией, а также кровоток в перитубулярном пространстве, что сопровождается нарушением работы противоточно-поворотной системы петли Генле. Следствием последнего является уменьшение пассивной реабсорбции натрия и хлора в восходящем колене петли Генле. Попав в нефрон, препараты плохо реабсорбируются, их концентрация и осмотическое давление мочи в канальцах по мере продвижения в дистальном направлении возрастают; это нарушает концентрационную функцию нефрона, задерживает реабсорбцию воды и ионов натрия. В результате увеличивается их выведение.

Кроме того, возрастание объема циркулирующей крови вызывает усиление выработки специальными клетками правого предсердия и печенью натрийуретического фактора, нарушающего реабсорбцию натрия в проксимальных канальцах и уменьшающего секрецию альдостерона, что тормозит реабсорбцию натрия в дистальном отделе нефрона.
Из перечисленных осмотических мочегонных средств наиболее часто применяют маннит. Другие препараты действуют слабее и имеют более короткую продолжительность эффекта. Кроме того, мочевину опасно назначать больным с нарушенной функцией почек и/или печени.
Фармакологические эффекты: увеличение диуреза; повышение артериального давления (из-за возросшего объема циркулирующей крови).

Фармакокинетика

Препараты вводят внутривенно струйно, медленно (но не капельно!). Маннит плохо (около 10%) проникает в клетки тканей, он практически полностью остается в кровеносном русле. Мочевина и сорбит довольно быстро поступают в клетки. При этом мочевина очень медленно биотрансформируется, повышает осмотическое давление в тканях и этим привлекает жидкость из кровеносного русла (эффект рикошета). Сорбит, наоборот, быстро и практически полностью в тканях превращается в гликоген, что снижает его эффективность. В раннем детском возрасте (до 3-4 месяцев) элиминация маннита осуществляется медленнее, чем у более старших детей, в связи с чем "высушивающее" действие маннита у них сильнее выражено и более длительно.

Нежелательные эффекты.

· Головная боль

· Тошнота

· Рвота

· При попадании препаратов под кожу возникают болезненные кровоизлияния и некроз тканей

· Повышение проницаемости гематоэнцефалического барьера для лекарственных веществ и билирубина, что может вызвать развитие билирубиновой энцефалопатии и кровоизлияний

· Эффект рикошета и повышение уровня остаточного азота в крови при применении мочевины.

Показания.

1. Профилактика развития или ликвидация отека мозга. Следует отметить, что если отек мозга является следствием травмы черепа, воспаления ткани мозга или его оболочек, то осмотические диуретики не применяются, так как из-за нарушенной функции гематоэнцефалического барьера не создается разница осмотического давления в крови и спинномозговой жидкости. Опасно назначать эти препараты при отеке мозга у новорожденных из-за недостаточности гистогематических барьеров.

2. Токсический отек легких, возникший после воздействия на них бензина, керосина, скипидара, формалина etc. Необходимо подчеркнуть, что если причиной отека легких явилась сердечная недостаточность, то применять данные препараты нельзя, так как привлекая жидкость из тканей в кровеносное русло, они увеличивают нагрузку на сердце.

3. Отек гортани.

4. Глаукома (во время криза или для предоперационной подготовки больных)

5. Отравления лекарственными веществами (барбитуратами, салицилатами, сульфаниламидами, ПАСК, борной кислотой etc.); ядами, вызывающими гемолиз эритроцитов (уксусной или щавелевой кислотами, антифризами); при переливании несовместимой крови. В этих случаях особое значение имеет свойство маннита подщелачивать мочу, что приводит, во-первых, к диссоциации многих из перечисленных веществ, являющихся слабыми кислотами, снижая их реабсорбцию в канальцах почек, а во-вторых, к предупреждению выпадения в осадок белков, гемоглобина, а значит, к снижению опасности закупорки почечных канальцев и развития анурии.
В случаях острой задержки жидкости в организме больного при отравлении нестероидными противовоспалительными средствами только маннит может оказаться эффективным для увеличения диуреза, так как петлевые диуретики будут неэффективны.
При отравлениях, если возникает кардиотоксический эффект, применять осмотические диуретики нельзя (!).

6. Шок, ожог, сепсис, перитонит, остеомиелит. В этих случаях осмотические диуретики улучшают выведение токсических веществ, способствуют повышению сниженного артериального давления.
Следует отметить, что осмотические мочегонные средства можно назначать только в преренальную стадию острой почечной недостаточности. При этом доза препарата считается адекватной, если дает прирост диуреза не менее чем 50 мл на 1 квадратный метр поверхности тела в час. У больных в олигурическую фазу острой почечной недостаточности может быть задержка маннита или других осмотических диуретиков в кровотоке. Это приводит к выраженному обезвоживанию организма, в частности мозга. У больных отмечают несоразмеримое со степенью уремии угнетение центральной нервной системы (сонливость, заторможенность, кома и резкая гипонатриемия).

Растительные диуретики.

Дают легкий мочегонных эффект + противовоспалительное и дезинфицирующее действие. Применяют при воспалительных заболеваниях мочевыделительных путей, мочевого пузыря.

СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ КОРРЕКЦИИ ВОДНО-СОЛЕВОГО БАЛАНСА, АЦИДОЗА И АЛКАЛОЗА

1. Препараты коллоидов (плазмозамещающие растворы)

· Перпараты на основе дектсрана: полиглюкин, реополиглюкин

· Препараты на основе поливинилпирролидона: неокомпенсан, глюконеодез, гемодез

· Препараты на основе желатина: желатиноль

· Препараты на сонове крахмала: волекам, плазмастерил

· Препараты на основе альбумина: лактопротеин

· Разные препараты: перфторан

2. Препараты кристаллоидов (растворы солей)

· Моноионные растворы: натрия хлорид, калияхлорид, магния сульфат, кальция глюконат

· Комбинированные растворы солей: раствор рингера, раствор диксоль, лактосол, кварта соль. Для приема внутрь – глюкосолан, санасол, регидрон

Препараты коллоидов.

Высокомоллерулярные

полиглюкин, волекам, лактопротеин – повышают онкотическое давление крови, увеличивают ОЦК, АД, оказывают гемодинамическое действие, применяют при шоке, ожоговой болезни, сепсисе.

Среднемоллекулярные коллоиды, низкомоллекулярные

Реополиглюкин, реолюман, препараты поливинилпирролидона. Повышают онкотическое давление, ОЦК, улучшают реологические свойства крови, уменьнают сгущение крови, улучшают микроциркуляцю, обладаю дезинтоксикационными свойствами. Используют при отравлениях, ожогах, сепсисе, инфекционном токсикозе.

Препараты кристаллоидов.

Компенсируют потерю солей, нормализуют осматическое давление, нормализуют метаболические процессы. Предотвращают развитие ацидоза и алкалоза.

Показания.

· Нормализация гемодинамики

· Нормализация водно-солевого и КОС

· Дезинтоксикация

Коррекция ацидоза.

· Натрия гидрокарбонат (бикарбонат)

· Трисамин

· Трометамол (комбинир. пр-т)

· Димефосфон

· Лактопротеин (сод. Na гидрокарб.)

· Антигипоксанты

Коррекция алкалоза

· Калия хлорид с глюкозой и инсулином (поляризующая смесь)

· Аскорбиновая кислота

· Ацетазоламид (диакарб)

· Препараты солей (CaCl2, NaCl и др.)

· Карбоген

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ

Классификация групп препаратов.

1. Стимуляторы дыхания

2. Отхаркивающие средства

3. Противокашлевые средства

4. Бронхолитические средства

5. Средства для лечения отека легких

6. Средства, применяемые при дистресс-синдроме у новорожденных

Стимуляторы дыхания

Аналептики (от греч. Analeptikos –восстанавливающий) -это группа лекарственных средств, которые в терапевтических дозах стимулируют жизненно-важные центры головного мозга, прежде всего центр дыхания и сосудодвигательный центр.

Применение.

· асфиксия новорожденных: этимизол

· гиповентиляция (после операции, при отравлении и т.д.): этимизол, кордиамин, сульфокамфокаин

· обморок: кофеин, кордиамин

· гипотония: кордиамин

· ослабление сердечной деятельности (у пожилых) сульфокамфокаин, кордиамин

Отхаркивающие лекарственные средства.

Это препараты, усиливающие или облегчающие отделение бронхиальной слизи (мокроты) при кашле

Пути улучшения отхождения мокроты.

1. Разжижение мокроты за счет стимуляции секреции воды и электролитов.

2. Повышение двигательной активности мерцательного эпителия

3. Нейтрализация кислых мукополисахаридов

4. Деполимеризация гликопротеидов, снижение поверхностного натяжения и липкости мокроты.

Классификация по механизму дествия.

I. Секретомоторные: лс стимулирующие отхаркивание - главное в действии этих препаратов – повышение продукции жидкого компонента мокроты увеличивается объем слизи, мокрота становится более обильной, но менее вязкой. Усиливается функция мерцательного эпителия. Отделение мокроты с кашлем облегчается]

1. Рефлекторного действия: трава Термопсиса (Thermopsidis), корень Истода (Polygalae), корень Синюхи (Polemonii), корень Девясила (Inulae), корень Ипекакуаны; синтетические препараты - натрия бензоа т, терпингидрат

2. Прямого резорбтивного действия: натрия йодид, калия йодид, натрия гидрокарбонат, плоды аниса, трава Душицы, корни алтея

II. Муколитические средства (секретолитические): Эти препараты действуют на имеющуюся мокроту в бронхах, изменяют структуру слизи, разжижают густую, гнойную массу, [ без увеличения ее объема], облегчают удаление мокроты из просвета бронхов, тем самым устраняют питательную среду для микроорганизмов.

1. Протеолитические ферменты: рибонуклеаза аморфная, трипсин аморфный, трипсин кристаллический, дезоксирибонуклеаза, химопсин, химотрипсин

2. Производные цистеина: ацетилцистеин, карбоцистеин, месна

3. Муколитики с отхаркивающим действием: амброксол, бромгексин, гвайфенезин

Препараты рефлекторного действия.

В основном эти растения содержат сапонины они раздражают слизистую желудка, что рефлекторно повышает возбудимость рвотного центра. Рвоты при этом не возникает, но:

· повышается секреция жидкой слизи в дыхательных путях,

· повышается активность мерцательного эпителия, удаляющего содержимое из мелких бронхиол в более крупные и в трахею (мукоцилиарный клиренс),

· усиливаются перистальтические движения гладкой мускулатуры бронхов в результате облегчается откашливание

Противопоказания.

1. При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки

2. При бронхоспазмах

3. При беременности

4. При расширении вен желудка и пищевода

5. При легочных кровотечениях

Растительное происхождение ЛС не означает его полной безопасности, особенно у детей раннего возраста. Термопсис усиливает рвотный рефлекс, а цитизин, который содержится в Термопсисе может вызвать угнетение дыхания. Увеличение объема бронхиального секрета – риск аспирации

у грудных детей.

Препараты прямого (резорбтивного) действия

Натрия йодид• Калия йодид • Натрия гидрокарбонат - Ионы йода, гидрокарбонатный ион всасываются в кровь, активно выделяются бронхиальными железами, вызывают их раздражение и увеличивают выделение ими воды.

Аналогичный эффект вызывают эфирные масла, содержащиеся в растениях Растительные препараты, кроме эфирных масел, содержат слизеобразующие полисахариды, которые выделяются бронхиальными железами и оказывают на бронхи

- мягчительное, обволакивающее действие (Алтей, Солодка, Мукалтин),

- защищают слизистую от раздражения, обладают противовоспалительным эффектом (Чабрец, Солодка, Эвкалипт, Сосновые почки), губительно действуют на микробы. Применяют: внутрь (настои, отвары, микстуры, таблетки) ингаляционно

Побочные эффекты.

· Препараты, содержащие йод, нельзя назначать беременным и кормящим грудным молоком женщинам

· У детей применяются ограничено

· Йодиды угнетают функцию щитовидной железы

· Калия йодид вызывает заложенность носа, насморк, слезотечение.

· Анис, Солодка, Душица обладают выраженным слабительным эффектом (не рекомендуется больным с диареей)

Муколитические средства.

Эти препараты действуют на имеющуюся мокроту в бронхах, изменяют структуру слизи, разжижают густую, гнойную массу, [ без увеличения ее объема], облегчают удаление мокроты из просвета бронхов, тем самым устраняют питательную среду для микроорганизмов.

Протеолитические ферменты

Действуют, разрывая пептидные связи гликопротеидов, уменьшая тем самым вязкость и эластичность мокроты. Они эффективны при слизистой и гнойной мокроте, оказывают также противовоспалительное действие. В настоящее время протеолитические ферменты применяют все реже в связи с возможностью развития кровохарканья и аллергических реакций, особенно бронхоспазма. Применяют в виде ингаляций и инъекционно.

Противокашлевые лекарственные средства.

I. Противокашлевые ЛС центрального действия

1. Наркотические (при сухом, мучительном приступообразном кашле, попадании инородных частиц, плеврите и других тяжелых состояниях: кодеин, этилморфина гидрохлорид

2. Ненаркотические (назначают при сильном продуктивном кашле): глауцина гидрохлорид (глаувент), окселадина цитрат (тусупрекс), бутамирата цитрат (синекод), пентоксиверин (седотуссин)

II. Противокашлевые ЛС периферического действия: пренокдиазин (либексин), фаллиминт, битиодин

Либексин - оказывает угнетающее действие на рецепторы, анестезирующее действие на слизистую оболочку бронхов. Обладает незначительным бронхорасширяющим и противовоспалительным действием. [показано, что у препарата есть прямое неизбирательное действие на кашлевой центр] Фалиминт - обладает слабым противокашлевым действием, дезинфицирующим действием на слизистую носоглотки, ротовой полости. Битиодин - синтетический препарат, по силе действия близок к кодеину, но не вызывает пристрастия

Бронхолитические средства.

I. Средства расширяющие бронхи:

1. Вещества, стимулирующие бета-2 адренорецепторы:

· Короткодействущие (4-8 часов): сальбутамол, фенотерол, тербуталин

· Препараты длительного действия (более 12 часов): фермотерол, сальметерол, кленбутерол

· Неселективные: орципреналин, изопреналин

· Симпатомиметики: эфедрина гидрохлорид

2. М-холиноблокаторы: ипратропия бромид, тровентол

3. Спазмолитики миотропного действия: теоффилин, аминоффилин, дипроффилин

II. Средства обладающие противовоспалительной и противоаллергической активностью

1. Стероидные противовоспалительные средства: бекламетазон, будесонид, флунизолид, флутиказон

2. Противоаллергические средства (стабилизаторы мембран тучных клеток): кромогликан, недокромил-натрий, оксатомид

3. Средства, влияющие на систему лейкотриенов:

a) блокаторы лейкотриеновых рецепторов: монтелукаст, зафирлукаст

b) ингибиторы 5-липооксигеназы: зилеутон

Средства для лечения отека легких.

1. Препараты снижающие давление в малом круге кровообращения:

a) Ганглиоблокаторы: гигроний, пентамин

b) Мочегонные: теофеллин, эуфиллин

2. Бориба с нарушенным газообменом

a) Пеногасители: антифомсилан

b) Оксигенотерапия: искусственная вентиляция легких

3. Средства снижающие проницаемость гемато-альвеолярного барьера:

a) Глюкокортикоиды

b) Антигистаминные

c) Наркотические анальгетики

d) Сердечные гликозиды

Средства применяемые при дистресс-синдроме у новорожденных:

1. Препараты восполняющие недостаток эндогенных сурфактантов: кольфосцерил пальмиат (экзосурф педиатрический), альвеофакт

2. Препараты, стимулирующие синтез сурфактанта: глюкокортикоиды, этимизол

Фармакология средств, влияющих на функции органов пищеварения.

Препараты, влияющие на аппетит

1. Препараты повышающие аппетит

a) Горечи(amara): Трава золототысячника (настой), Трава полынигорькой (экстракт густой; настойка; настой), Лист трилистникаводяного (настой), Корень одуванчика (настой, экстракт густой), Корневище аира (настой)

b) Препараты разных групп:

· Витамины

· Биостимуляторы: апилак

· Инсулин

· Анаболические стероиды: неробол

2. Препараты снижающие аппетит (анорексигены - “an-отрицание, orexis- аппетит)

a) Стимуляторы выброса катехоламинов: амфепрамон, хлорфентермина, мазиндол

b) Стимуляторы выброса серотонина: дексфенфлурамин

c) Ингибиторы обратного захвата нейроаминов (серотонина,НА): сибутрамин

Средства регулирующие моторную функцию ЖКТ

1. Рвотные средства

a) Центрального действия: апоморфина гидрохлорид

b) Рефлекторного действия: трава термопсиса, корень ипекакуаны, сульфат меди, гипертонический раствор поваренной соли

2. Противорвотные средства:

a) Блокаторы дофаминовых Д₂-рецепторов пусковой зоны рвотного центра: метоклопрамид (церукал), домперидон, тиэтилперазин

b) Бодлкаторы серотониновых 5 НТ₃-рецепторов: трописетрон, гранисетрон, ондансетрон

c) Противорвотные препараты иного механизма действия:

· М-холиноблокаторы: скополамин

· Блокаторы гистаминовых Н₁-реуепторов: дипразин, меклозин, дименгидрат

· Агонисты серотониновых 5НТ₄-рецепторов: цизаприд

· Стимулятор элиминации этанола и ацетатальдегида: метадоксил

3. Препараты, повышающие тонус гладких мышц и моторику (при атонии кишечника):

a) Антихолинэстеразные: прозерин, галантамин, физостигмин

b) Холиномиметики

4. Препараты, снижающие тонус мышц (спазмолитики):

a) Миотропные: бенциклан, папаверина гидрохлорид, дротаверин (но-шпа)

b) М-холиноблокаторы: атропин, платифиллин, метацин

c) Ганглиоблокаторы: пентамин, бензогексоний, кватерон

d) Комбинированные препараты: баралгин + спазмин + тигран)

Слабительные средства

1. Оказывающие механическое раздражение рецепторов слизистой кишечника:

a) Повышающие осмотическое давление в кишечнике

· Солевые: магния сульфат, натрия сульфат, моршинская соль, соль Карловарская искусственная

· Многоатомные спирты: ксилит, сорбид

b) Набухающие в просвете кишечника (гидрофильные коллоиды и не перевариваемые растительные волокна): морская капуста (ламинарид), льняное семя, отруби, агар, метилцеллюлоза, чернослив, семена подорожника

c) Смешанного действия: лактулоза, портолак, макроголь 400

2. Оказывающие химическое раздражение

a) Препараты, содержащие антрагликозиды: корень ревеня, кора крушины, лист сены

b) Синтетические ЛС: фенолфталеин (пурген), бисакодил

c) Масло касторовое

3. Размягчающие каловые массы и облегчающие их продвижение

a) Поверхностно-активные вещества: докузат натрия (норгалакс)

b) Масляные: масло вазелиновое (парафин жидкий), растительные масла (миндальное, оливковое, подсолнечное), свечи с глицерином

4. Снижающие газообразование (ветрогонные)

a) Содержащие эфирные масла: плоды Фенхеля, сбор Ветрогонный (мята перечная, фенхель, валериана), плоды укропа пахучего, вода укропная), плоды Тмина

b) Поверхностно-активные вещества: диметикон, метеоспазмил

Антидиарейные средства

1. Препараты специфического действия:

a) Противомикробные

b) антибактериальные

2. Неспецифические (препараты, угнетающие перистальтику кишечника): аттапульгит, диосмектит (смекта), лоперамид (имодиум)

ЛС, влияющие на секреторную функцию ЖКТ

1. Стимуляторы секреции: гистамин, пентагастрин

2. Препараты, используемые в качестве заместительной терапии: пепсин, солянаякислота, пепсидил, абомин, фестал, мезим

3. Средства угнетающие секрецию

Противоязвенные средства.

1. Антациды:

a) Системные: натрия гидрокарбонат

b) Несистемные: алюминия гидроокись, карбальдрат, алюминия фосфат, магния гидрооксид, висмута нитрат основной, кальция карбонат (мел осажденный)

c) Комбинированные антациды

· Содержащие соли алюминия и магния: альмагель, альмагель-А, маалокс

· Содержащие соли кальция и магния: кальмагин, ренни, гастривил

· Содержащие соли висмута: викалин, викаир, алцид

· Антациды в комбинации с компонентом уменьшающим метеоризм: гестид, дайджин

2. Средства угнетающие секрецию:

a) М-холинолитики: пирензепин

b) Блокаторы Н₂-рецепторов

1 покаление: циметидин

2 поколение: ранитидин

3 поколение: фамотидин

c) Ингибиторы протонного насоса (болокаторы Н, К-АТФ-азы): омепразол, лансопразол, пантопразол

3. Гастропротекторы: мизопростол, сукральфат, де-нол

4. Препараты, стимулирующие регенерацию слизистой: даларгин, метилурацил, солкосерил, ликвиритон, алоэ, анаболические стероиды

5. Антихеликобактерные препараты:

a) Антибиотики: кларитромицин, амоксициллин, рокситромицин

b) Противопростейшие: метронидазол, тинидазол

Механизм действия блокаторов гистаминовых Н₂ -рецепторов

Основной: антисекреторное действие –

· ингибируют секрецию HCl (ночную, базальную, стимулированную),

· ингибируют синтез пепсина

Дополнительные: гастропротективное действие

· Улучшают кровоток в слизистой оболочке

· Стимулируют синтез простагландинов и слизеобразование

· Стимулируют пролиферацию эпителия (увеличивается число ДНК-содержащих клеток)

Гастропротекторы.

К цитопротекторам относят лекарственные препараты, повышающие защитные свойства слизистой оболочки желудка и ее устойчивость к действию различных агрессивных (ульцерогенных) факторов (например, НПВС).

Гепатотропные

1. Желчегонные средства (препараты, влияющие на образование желчи и ее выход из желчных протоков в 12-перстную кишку)

a) Холеретики (средства стимулирующие образование желчи):

· Холеретики, содержащие желчные кислоты: лиобил, аллохол, холензим

· Синтетические холеретики: осалмид, никодин, цикловалон

· Растительные холеретики: фламин, тыквеол, танацехол, экстракт кукурузных рылец, берберина бисульфат

b) Холекинетики (стимулируют выведение желчи из желчных протоков[11]): ксилит, сорбит, магния сульфат.

2. Гепатопротекторы: силибинин, эссенциале, тиоктовая кислота, гепатосан

3. Холелитолитики (средства способствующие растворению холестериновых желчных камней): хенозезоксихолевая кислота (хеносан), урсодеоксихолевая кислота (уросан)

Препараты, применяемые при нарушении экскреторной функции поджелудочной железы.

1. Препараты применяемые при недостаточной функции:

a) Заместительная терапия (ферменты поджелудочной железы): пакреатин

2. Препараты применяемые при повышенной активности: апротинин

Эубиотики (регуляторы кишечной микрофлоры).

1. Пробиотики (препараты бактерий): лактобактерин, колибакетрин, бификол, линекс, бифиформ

2. Пребиотики (обеспечивающие активность микрофлоры ЖКТ): хилак (продукты обмена молочной кислоты, молочная кислота, лактоза, аминокислоты, жирные кислоты, продукты обмена микрофлоры жкт).

Лекарственные средства влияющие на миометрий.

Классификация по Машковскому.

1. Средства, повышающие тонус и сократительную активность миометрия:

· Препараты окситоцина и производных: дезаминокситоцин, окситоцин, питуитрин (окситоцин+вазопрессин)

· Препараты простагландина Е₂: дипопростон (простин Е₂)

· Препараты простагландина F_2α: динопрост (энзапрост-ф)

· Препараты алколоидов спорыньи: эргометрина маелат, метилэрготомин

· Прочие препараты: сигетин, настойка листьев барбариса обыкновенного, трава пастушьей сумки, экстракт чистета буквицветного

2. Средства снижающие тонус и сократительную активность миометрия:

· Стимуляторы β₂-адренорецепторов: фенотерол, дексопреналин (гинипрал), доксуприн

· Миотропные спазмолитики: дротаверин (но-шпа)

Классификация по Харкевичу.

1. Средства влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия:

· Усиливающие сократительную активность: окситоцин, динопрост, динопростон

· Ослабляющие сократительную активность:

§ Β₂-адреномиметики: фенотерол, сальбутамол

§ Средства для наркоза: натрия оксибутират

§ Разные средства: магния сульфат

2. Средства, повышающие преимущественно тонус миомерия:

· Препараты растительного происхождения: эргометрина маелат, экстракт спорыньи густой

· Синтетические средства: котарнина хлорид

3. Средства понижающие тонус шейки матки: атропия сульфат, динопрост, динопростон

Препараты окситоцина.

Вызывает усиление сократительной активности миометрия и его тонуса. Чувствительность матки к окситоцину возрастает с увеличением срока беременности и достигает максимума к моменту родов и сохраняется некоторое время после родов. Также способствует секреции молока (повышает высвобождение лактогенного гормона передней доли гипофиза) и его выделению (возбуждение миоэпиталиальны элементов молочной железы).

Применение:

· Вызывание и стимуляция родов

· Атония матки в послеродовом периоде

· Маточные кровотечения

Простогландины.

Оказывают выраженное стимулирующее действие на миометрий, которое проявляется в отношении беременной матки во все скрои беременности, а некоторые и в отношении не беременной матки. Увеличивают перистальтику кишечника, снижает секрецию желез желудка.

Препараты простагландина F_2α – вызывает ритмические сокращени